Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)

Блокаторы кальциевых каналов: список препаратов при гипертонии

Блокаторы кальциевых каналов (препараты) – это группа лекарственных препаратов, направленных на предотвращение прохождение кальция по кальциевым каналам и его проникновение в середину клеток. Другое название – антагонисты кальция (АК); блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК).

Кальциевые каналы являют собой образования белка, по которым перемещаются ионы кальция между клетками. Благодаря этим частицам образовывается и проводится электроимпульс. Также они создают условия для процесса сокращения мышечных волокон сердца и стенок сосудов.

Данные препараты часто применяются для лечения коронарной болезни сердца, гипертонии, аритмии.

Механизм действия БКК

Главное воздействие антагонистов кальция состоит в сдерживании ионов кальция в кальциевых проходах на пути к клеткам организма.

Одновременно с этим сосуды, снабжающие сердечную мышцу кровью, становятся шире, повышается качество снабжения сердца кровью.

Эти процессы приводят к лучшему обеспечению миокарда кислородом и выводу продуктов метаболизма.

БКК оказывают на организм три основных эффекта:

  1. Антиаритмический эффект на: предсердечно желудочный узел (угнетает проводимость, понижает автоматизм, повышает эффективность рефрактерного периода); синусно-предсердный узел (уменьшает автоматизм, понижает ЧСС, понижает потребность сердца в кислороде).
  2. Антиангинальный эффект на: миокард (уменьшает силу сердечных сокращений, понижает работу сердца, снижение необходимости кислорода сердцу); коронарные сосуды (уменьшает их сопротивление, увеличивает скорость кровотока, ускоряет снабжение сердца кровью).
  3. Гипотензивные эффект на: периферические сосуды (уменьшает общее сопротивление, понижает АД).

Классификация блокаторов кальциевых каналов

Беря за основу химическую структуру и время, когда БКК были открыты, их классифицируют на следующие группы:

  • Дигидропиридиновые – воздействуют на сосуды, употребляются для лечения артериальной гипертензии. Это основная группа АК, она находится в постоянном развитии и состоит из множества разновидностей медпрепаратов.
  • Фенилалкиламиновые – воздействуют на миокард и систему проводимости сердечной мышцы, назначаются при лечении аритмии разных типов и стенокардии.
  • Бензодиазепиновые – это переходная группа БМКК, медпрепараты имеющие свойства как дигидропиридиновых БМКК, так и фенилалкиламиновых БКК.

Разделяют четыре поколения антагонистов кальция:

ПоколениеНазвание
I поколение Нифедипин, Верапамил , Дилтиазем
II поколение Фелодипин, Исрадипин, Нимодипин
III поколение Амплодипин, Лерканидипин
IV поколение Цилнидипин

Сфера употребления блокаторов кальциевых каналов достаточно обширная, рассмотрена детальнее ниже:

  • Артериальная гипертензия. БКК провоцируют увеличение просвета сосудов, понижают сопротивляемость стенок сосудов, тем самым понижая показатели АД. Особенностью этих препаратов является то, что они оказывают преимущественное воздействие на артерии, а не на вены. Антагонисты кальция — это препараты, входящие в 5 групп предпочтительных медпрепаратов для лекарственной терапии при гипертонической болезни.
  • Стенокардия (внезапные боли в груди и одышка). БКК увеличивают просвет стенок сосудов и уменьшают сократительность сердца. Системная релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, которую вызывает применение препаратов дигидропиридиновой группы, понижает АД. Как результат — снижается нагрузка на сердечную мышцу и уменьшается ее необходимость в кислороде.

Медпрепараты, как Верапамил, Дилтиазем, воздействуют по большей мере на сердечную мышцу, понижают частоту сердечных сокращений (ЧСС), благодаря такому воздействию необходимость сердца в кислороде становится меньше, что и показывает эффективность действия данных препаратов.Еще одно достоинство антагонистов кальция при стенокардии — улучшается снабжение кровью миокарда, т.к. они расширяют коронарные артерии и предупреждает появления спазмов. Комплексное лечение БКК и β-блокаторами — основа лечения стенокардии.

  • Нарушение сердечного ритма (аритмия). Некоторые препараты БКК влияют на синусовый и предсердно-желудочковый узел, что положительно сказывается на сердечном ритме больных с мерцательной аритмией.
  • Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол). Употребление Нифедипина помогает ликвидировать артериальные спазмы, вследствии чего уменьшаются различные проявления данного заболевания.также с этой целью могут применяться такие медпрепараты как Амплодипин и Дилтиазем.
  • Пучковая головная боль (острые повторяющиеся приступы боли, сосредоточенные в области глаз). Препарат Верапамил способствует уменьшению тяжести перенесения приступов боли.
  • Гипертрофическая Кардиомиопатия (ГКМП — утолщение стенки левого и в редких случаях правого желудочков сердечной мышцы). БКК, а именно Верапамил, используется для уменьшения сократимости сердца. Если пациент имеет противопоказания к использованию β-блокаторов, то именно блокаторы кальциевых каналов назначаются для лечения данного заболевания.
  • Синдром Гентингтона.
  • Алкогольная зависимость.
  • Энцефалопатия.

Видео

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт – сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе – это Normaten.

Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.

Состав блокаторов кальциевых каналов

Активное вещество, которое находится в составе блокаторов кальциевых каналов меняется, в зависимости от принадлежности отдельного препарата к определенной химической группе. Помимо этого, в состав медпрепаратов также входят дополнительные вещества, благодаря которым формируется препарат для дальнейшего его применения.

Помимо препаратов, содержащих только вещества БКК, выпускают комбинированные медпрепараты, в состав которых помимо БКК входят лекарственные вещества, которые относятся к другим химическим и лекарственным группам. такое объединение веществ обусловлено комплексным эффектом сочетания определенных действующих веществ для лечения таких заболеваний, которые требуют комплексный подход (кардиомиопатия, стенокардия).

Форма выпуска антагонистов кальция зависит от способа их использования. Для перорального употребления изготавливаются в форме таблеток или капсул. Для внутривенных инъекций — раствор.

Важно! Согласно Указа №56742, до 17 июня каждый диабетик может получить уникальное лекарство! Сахар в крови навсегда снижается до 4.7 ммоль/л. Спасите себя и своих близких от диабета! Подробнее…

Особенности применения

Главной особенностью блокаторов медленных кальциевых каналов является то, что эти медпрепараты имеют несколько единовременных эффектов: приводят в норму кровоток и расширяют стенки сосудов.

Также стоит выделить такие положительные аспекты применения БКК:

  1. Увеличивают выработку мочи. Диуретическое действие помогает быстрее снизить АД. это происходит вследствие торможения процесса обратной абсорбции натрия в канальцы почек.
  2. Подавление сократительной функции сердца. Когда сокращение сердца ослабевает, понижается систолическое (верхнее) давление.
  3. Антиагрегантный эффект. Проявляется в том, что БКК не дает тромбоцитам возможность склеиваться между собой и образовывать тромбы.

Способы применения

Только доктор может определить подходящее лекарственное средство и его дозировку с учетом особенностей состояния здоровья пациенты, перенесенных ранее заболеваний и пр.

Далее представлены наиболее популярные схемы приема препаратов для лечения гипертонических болезней:

Название медпрепаратаДозировкаЧастота приема
Нифедипин 5-10 мг 4 раза в день
Амплодипин 2,5 мг (возможно постепенное увеличение до 10 мг) 1 раз в день
Исрадипин (Фелопидин – 2 раза в день)
Фелопидин
Верапамил * 40-120 мг** 1 раз в день
Галлопамил 50 мг 4 раза в день (макс.доза)

Редко применяется при лечении артериальной гипертензии. Часто назначается при лечении суправентрикулярных нарушений ритма сердца.

Дозировка повышается постепенно до получения устойчивого терапевтического эффекта.

Для лечения других заболеваний препараты антагонистов кальция назначают исключительно с учетом индивидуальных особенностей каждого пациента.

Побочные действия

Не стоит забывать, что применение любого лекарственного средства может иметь побочное действие на организм человека из-за индивидуальных особенностей.

Применение блокаторов кальциевых каналов могут иметь следующие побочные эффекты:

  • Боли в голове, головокружение.
  • Покраснения лица, кожных покровов, дерматит, васкулит.
  • Тахикардия.
  • Отечность конечностей.
  • Снижение инотропной функции миокарда.
  • Замедляется АВ-проводимость.
  • Снижается сердечный ритм.
  • Приступы тошноты, рвоты, диарея, запор.

Противопоказания

Также стоит помнить перед началом приема блокаторов кальциевых каналов, что существуют определенные противопоказания по их применению, а именно:

  • Инфаркт миокарда. Одновременный прием БКК может привести к летальному исходу.
  • Артериальная гипотония.
  • Тахикардия. Прием препаратов группы Нифедипина (дигидропиридиновые БКК) может привести к увеличению ЧСС.
  • Брадикардия. (препараты группы Верапамила).
  • Сердечная недостаточность в острой и хронической форме. Категорическая несовместимость с приемом БКК. Может привести к стдии декомпенсации, отекам легких и пр.
  • При беременности и в период лактации.
  • Дети в возрасте до 14 лет. Исключение — Верапамил, назначается в редких случаях и с особой осторожностью.
  • Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов медпрепаратов.
  • Почечная и печеночная недостаточность.

Противопоказания к применению БКК

Бкк дигидропиридиновой группы

Обратите внимание! Запущена федеральная программа лечения гипертонии! Новый препарат от гипертонии финансируется бюджетом и спецфондами.

Так что от высокого давления капайте эффективное средство. Читать далее »

Медрепараты данной группы более часто применяются среди прочих. Их используют для лечения артериальной гипертензии.

Наиболее популярные препараты данной группы:

  • Нифедипин — один из первых препаратов антагонистов кальция. Применяется при гипертонии и гипертоническом кризисе.
  • Никардипин — как и Нифедипин воздействует на сосуды. Применяют для лечения стенокардии и АГ.
  • Амплодипин, Фелодипин — часто применяемые препараты. Воздействуют на сосуды и не ухудшают сократительную функцию сердца.эффективны при вазоспастической стенокардии. Имеют незначительные побочные эффекты.
  • Лерканидипин, Исрадипин — похожи на Нифедипин, назначают для лечения АГ.
  • Нимодипин — имеет избирательное воздействие на артерии головного мозга. Эффективен при лечении вторичного спазма церебральных артерий.

Бкк фенилалкиламиновой группы

Медпрепараты данной группы оказывают воздействие на миокард и систему проведения импульсов. Преимущественно используются при лечении стенокардии и аритмии. Ярким представителем, который наиболее часто применяется, является Верапамил. Снижает сократительную функцию сердца и влияет на АВ-проводимость. Несовместим с -блокаторами.

Бкк бензодиазепиновой группы

Это промежуточная группа препаратов, имеет свойства расширять сосуды и понижать сократимость сердца. Один из представителей — Дилтиазем. Осторожное применение в комплексе с β-блокаторами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Перед началом курса лечения необходимо выяснить совместимость БКК с другими препаратами.

Как упоминалось ранее, фенилалкиламины нельзя совмещать с β-блокаторами. Также некоторые БКК несовместимы с Новокаинамидом и средствами против судорог.

Взаимодействие БКК с другими лекарственными препаратами

Возможно усиление побочных действий БКК в соединении с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидами.

Возможен совместный прием с ингибиторами АПФ, нитратами, диуретиками.

В редких случаях БКК не оказывает необходимый эффект, поэтому происходит отмена препарата и назначение другого, более подходящего.

Синдром отмены БКК

Препараты БКК следует отменять постепенно, т.к. резкая отмена может спровоцировать спазм сосудов (повышение АД, стенокардия). Препараты группы Верапамила имеют менее выраженный синдром отмены, либо он вовсе может отсутствовать.

Источник: https://odavlenii.com/preparaty/blokatory-kaltsievyh-kanalov/

Список препаратов блокаторов кальциевых каналов: показания и особенности использования

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – это группа лекарственных средств, которые имеют различную природу происхождения, но имеют схожий механизм действия. Кроме того, у них могут варьироваться сопутствующие терапевтические эффекты. Список препаратов блокаторов кальциевых каналов состоит из небольшого количества представителей. Их число немногим превышает 20.

Читайте также:  Сосуды пуповины: норма - 3, единственная артерия - 2, еап пуповины

Группа химотерапевтических средств, которая называется антагонистами кальция, широко применяется в медицине. Эти препараты используются для лечения различных патологий сердечно-сосудистой системы.

Классификация антагонистов кальция основывается на химической структуре, а также по времени их открытия. Таким образом, выделяют 4 основные группы, к которым относятся:

  1. Дигидропиридины (группа нифедипина).
  2. Дифенилалкиламины (группа верапамила).
  3. Бензотиазепины (группа дилтиазема).
  4. Дифенилпиперазины (группа циннаризина).

Дигидропиридиновые антагонисты кальция являются основной группой, так как она постоянно развивается и имеет наибольшее количество представителей блокаторов кальциевых каналов. Кроме того, выделяют несколько препаратов, которые не относятся ни к одной из вышеперечисленных групп.

Существует четыре поколения БМКК. К третьему и четвертому поколению относятся только дигидропиридиновые антагонисты кальция. Первым препаратом, который был синтезирован в середине 20 века, относящийся к этой группе лекарств, является Верапамил. Именно это средство дало начало развитию этой лекарственной группы.

Основными представителями антагонистов кальция являются:

  • Верапамил, Тиапамил, Фалипамил, которые относятся к группе фенилалкиламинов.
  • Дилтиазем, Клентиазем представляют бензотиазепины.
  • Циннаризин и Флунаризин относятся к дифенилпиперазинам.
  • Никардицин, Нифедипин, Нимодипин, Фелодипин, Лацидипин и Лерканидипин относятся к дигидропиридиновым антагонистам кальция.

Группа дигидропиридина скоро пополнится новыми представителями, так как для ряда лекарственных средств продолжаются клинические испытания, которые необходимо пройти для получения разрешения для выхода на фармакологический рынок.

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов заключается в том, что эти вещества блокируют поступление ионов кальция внутрь клетки. Блокирование кальциевых каналов приводит к изменению работы органов и тканей. Независимо от природы происхождения, каждый препарат будет блокировать эти каналы.

Показания к применению

Перечень применения БКК достаточно широкий. Основными патологиями, при которых назначают данные лекарственные средства, являются:

  1. Артериальная гипертензия. Это заболевание – основное показание к применению антагонистов кальция. Это обусловлено тем, что основным действием этих лекарственных средств считается именно гипотензивный эффект.
  2. Различные вариации стенокардии, кроме нестабильной формы.
  3. Наджелудочковые аритмии. В целом, возможно применение таких препаратов при различных нарушениях сердечного ритма.
  4. Гипертрофическая кардиомиопатия различной этиологии.
  5. Болезнь Рейно.
  6. Мигрень.
  7. Энцефалопатия.
  8. Нарушения мозгового кровообращения.
  9. Алкоголизм.
  10. Болезнь Альцгеймера.
  11. Старческий делирий.
  12. Хорея Гентингтона.

Кроме того, некоторые представители обладают антигистаминным эффектом, что делает возможным их применение при аллергических реакциях. Так, например, Циннаризин используется при крапивнице и для устранения зуда.

Применение препаратов, блокирующих кальциевые каналы, при вышеперечисленных заболеваниях базируется на том, что они обладают сосудорасширяющим эффектом. Спазм сосудов сопровождает практически все патологии сердечно-сосудистой системы, что вызывает нарушение кровообращения в тканях и гибель клеток.

Кроме этого, блокировка поступления в ткани кальция прерывает механизм отмирания клеток головного мозга, что наблюдается при инсультах, а также острых нарушениях кровообращения. Применение этих препаратов в первые часы заболевания дает возможность предотвратить развитие стойких нарушений со стороны центральной нервной системы, таких как параличи и парезы.

Мнение эксперта

Обратите внимание

Тем не менее применение блокаторов кальциевых каналов при острых нарушениях мозгового кровообращения в настоящее время ограничено использованием нимодипина при субарахноидальном кровоизлиянии с целью предотвращения вторичной ишемии головного мозга вследствие спазма сосудов. Польза от БМКК при других видах нарушений мозгового кровообращения не была доказана, поэтому в таких ситуациях эти препараты применять не рекомендуется.

Эксперт портала, врач первой категории Тарас Невеличук.

На сегодняшний день стали активно изучать использование блокаторов кальциевых каналов для лечения тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера и хорея Гентингтона.

Это обусловлено тем, что последнее поколение препаратов обладает психотропным действием, а также защищает клетки головного мозга от воздействия различных негативных факторов.

Считается, что регулярный прием блокаторов кальциевых каналов дает возможность существенно продлить срок отсутствия симптомов при болезни Альцгеймера.

Состав

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.

Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.

Так, наиболее быстро наблюдается снижение артериального давления при введении некоторых препаратов в вену. Особенностью инъекции является то, что препарат нужно вводить очень медленно, чтобы не возникли тяжелые нарушения со стороны сердечной мышцы.

Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.

Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.

Преимущества

Основное преимущество антагонистов кальция в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы в том, что эти препараты оказывают одновременно несколько эффектов, способствуя нормализации кровообращения и расширению просвета сосудистого русла.

То есть, помимо того, что блокаторы кальциевых каналов приводят к расширению сосудов, они еще имеют ряд действий, среди которых выделяют:

  1. Усиление выработки мочи. Мочегонный эффект способствует скорейшему снижению артериального давления, что достигается в результате снижения обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
  2. Угнетение сократительной функции сердечной мышцы. Слабые сердечные сокращения приводят к снижению систолического давления, которое характеризует силу сокращения сердца.
  3. Антиагрегантное действие. Одним из основных явлений, которое наблюдается при нарушении кровоснабжения и спазме сосудов, считается образование тромбов. Основной механизм, который этому способствует – это агрегация тромбоцитов. То есть, кровяные тельца слипаются между собой, образуя тромбы.

Такие терапевтические эффекты позволяют быстро и эффективно снизить давление, а также снижают риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда и инсульт. Стоит отметить, что такие осложнения часто встречаются при гипертонической болезни.

Применение

Блокаторы кальциевых каналов применяют в зависимости от диагноза, на основе которого проводилось назначение, а также выбора конкретного препарата. Самостоятельное использование этих лекарственных средств запрещено, так как их неправильное применение может вызвать отравление или развитие нежелательных эффектов.

Перед использованием необходимо пройти полноценное обследование, целью которого является выявление диагноза для назначения и наличия сопутствующих патологий, которые могут быть противопоказаниями к применению.

Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии следующие.

  • Нифедипин принимают от 5 до 10 мг по 4 раза в сутки (этот препарат чаще всего используют с целью быстрого снижения АД).
  • Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин назначаются по 2,5 мг. Если желаемый эффект не наблюдается, то постепенно дозу могут повышать до 10 мг. Фелопидин разрешено принимать по 2 раза в день, а другие представители принимаются не более одного раза в день, так как обладают высоким токсическим действием на организм.
  • Дозировка Верапамила варьируется от 40 до 120 мг на один прием. Она повышается постепенно до тех пор, пока не появится стойкий терапевтический эффект. При развитии гипертонического криза возможно внутривенное введение Верапамила. Стоит крайне осторожно вводить этот препарат, под контролем гемодинамических показателей. Это средство чаще используют для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма, а не при артериальной гипертензии.
  • Галлопамил. Этот препарат назначают по 50 мг на один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, а лучше, если она будет составлять 100 мг, то есть назначают два приема препарат в сутки.

При других патологиях блокаторы кальциевых каналов назначаются сугубо индивидуально, с учетом возраста, пола и наличия других заболеваний у человека.

Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Кроме того, необходимо контролировать работу сердца, в особенности при лечении Верапамилом и его производными. Для этого регулярно проводится обследование с помощью ЭКГ, в результатах которого можно выявить функциональные нарушения.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению антагонистов кальция являются такие заболевания и состояния:

  1. Острый инфаркт миокарда. Это острое заболевание является абсолютным и одним из важнейших противопоказаний, так как применение этих препаратов повышает риск летального исхода.
  2. Нестабильная стенокардия.
  3. Пониженное артериальное давление.
  4. Тахикардия (для группы нифедипина). Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов приводят к рефлекторному повышению частоты сердечных сокращений, что связано с понижением давления. Наличие ускоренного сердечного ритма может стать причиной серьезных нарушений в работе сердца.
  5. Брадикардия (для группы верапамила).
  6. Хроническая и острая сердечная недостаточность. Наличие у пациентов сердечной недостаточности требует исключения применения антагонистов кальция, так как оно может стать причиной перехода состояния в стадию декомпенсации. В такой ситуации может развиться отек легкого, другие опасные осложнения.
  7. Период беременности и кормления грудь.
  8. Дети до 14 лет. В редких случаях разрешено применение Верапамила у детей, но это требует особого подхода к выбору дозировки.
  9. Индивидуальная непереносимость препарата.
  10. Заболевания печени и почек, которые сопровождаются недостаточностью их функции.

Кроме того, при назначении препаратов необходимо учитывать побочные действия, среди которых выделяют:

  • развитие периферических отеков, которые вызваны расширением сосудистого русла;
    чувство жара в конечностях и области лица;
  • головные боли;
  • тахикардия (рефлекторная реакция на снижение тонуса сосудов при приеме препаратов из группы нифедипина);
  • брадикардия (чаще всего в ответ на введение верапамила);
  • запоры.

Кроме того, должно учитываться взаимодействие с другими лекарственными группами. Так, категорически запрещено использовать некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) с сердечными гликозидами, β-блокаторами, Новокаинамидом и противосудорожными средствами.

Помимо этого, наблюдается усиление побочных эффектов при использовании антагонистов кальция вместе с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидными препаратами.

Разрешено сочетать эту группу лекарственных средств с такими препаратами:

  1. Ингибиторы АПФ.
  2. Нитраты.
  3. Мочегонные средства.

В некоторых ситуациях препарат может быть отменен в результате его неэффективности у данного пациента, что требует пересмотреть выбор и назначить препарат с другим механизмом действия.

Источник: https://SilaSerdca.ru/preparaty/blokatory-kalcievyh-kanalov-spisok-preparatov

Блокаторы кальциевых каналов, они же антагонисты кальция: классификация, механизм действия и список препаратов от гипертонии

Антагонисты кальция представляют собой группу лекарственных препаратов, которые имеют видимые различия по химической структуре и идентичный механизм воздействия.

Читайте также:  Лопнул сосуд в глазу, лопаются глазные капилляры: причины, что делать?

Они используются для понижения артериального давления.

Процесс влияния на организм заключается в следующем: происходит моментальное торможение проникновения ионов кальция в клетки сердечной мышцы, а также артерии, вены и капилляры по соответствующим канальцам. На данный момент нарушение баланса этого вещества в структурах тела и крови считается одной из основных причин появления гипертонической болезни.

Кальций принимает активное участие в перенаправлении сигналов от нервов к внутриклеточным структурам, которые подталкивают наименьшие единицы жизни сокращаться. При повышенном давлении концентрация рассматриваемого вещества бывает крайне низкой, а вот в клетках, напротив, высокой.

Вследствие этого сердечная мышца и сосуды демонстрируют яркую реакцию на влияние гормонов и иных биологически активных веществ. Так что собой представляют антагонисты кальция и для чего они нужны?

Роль кальция в организме человека

По процентному соотношению данное вещество занимает пятое место среди всех минеральных компонентов, имеющихся в организме. Примерно 2% массы тела взрослого человека приходится именно на него. Он нужен для прочности и здоровья костной ткани, которая составляет скелет.

Главным источником кальция является молоко и производные продукты из него.

Невзирая на некоторые общеизвестные факты, он нужен и для других процессов, протекающих в каждом организме. Все знают о том, что кальций занимает главное место в перечне обязательных веществ, необходимых для нормального развития костей и зубов.

Особенно он нужен новорожденным, детям и подросткам, поскольку их организм находится на начальной стадии развития. Тем не менее, людям всех возрастов он так же крайне необходим. Важно, чтобы ежедневно им была обеспечена суточная доза этого незаменимого минерала.

Важно

Если в молодые годы кальций нужен для правильного формирования скелета и зубов, то, когда тело постепенно изнашивается, он приобретает совершенно иное предназначение – поддержание силы и упругости костей.

Еще одной категорией людей, которой он необходим в достаточном количестве, являются женщины, ждущие ребенка. Это объясняется тем, что плод должен получать свою порцию этого минерала из организма матери.

Кальций необходим для поддержания нормальной работоспособности сердечной мышцы. Он принимает активное участие в ее работе, а также помогает регулировать сердцебиение. Именно по этой причине каждому живому организму важно получать правильное количество этого химического элемента.

При повышенном артериальном давлении следует применять блокаторы кальциевых каналов. Они назначаются только лечащим врачом на основе кардиологического обследования и специальных анализов.

Поскольку сердце является органом, который отвечает за снабжение всех частей тела кровью, то при его плохой работе будут страдать все системы организма. Еще следует отметить, что минерал используется человеческим телом для того, чтобы привести мышцы в движение.

При его дефиците работоспособность мускулатуры резко ухудшится. Кровяное давление зависит от биения сердца, а кальций понижает его уровень. Именно поэтому целесообразно начать прием данного незаменимого вещества.

Что касается нервной системы, то минерал играет немаловажную роль в ее правильной работе без сбоев и нарушений.

Он питает ее окончания и помогает осуществлять импульсы. Если же в организме будет прослеживаться дефицит этого вещества, то нервы начнут использовать неприкосновенные стратегические запасы, которые обеспечивают плотность костей.

Избыток кальция

Содержание кальция в крови контролируется самим организмом, в частности, паращитовидными железами. Это говорит о том, что при правильном и сбалансированном питании переизбыток данного минерала не прослеживается.

Для начала необходимо ознакомиться с основными признаками накапливания чрезмерного количества кальция:

  • тошнота и рвота;
  • полное отсутствие аппетита;
  • запоры, метеоризм;
  • учащенное сердцебиение и нарушение работы сердца;
  • появление заболеваний, связанных с органами выделения, в частности, с почками;
  • быстрое ухудшение ранее стабильного психического состояния вплоть до появления галлюцинаций;
  • слабость, сонливость, усталость.

Избыток данного вещества связан с проблемой поступления в организм витамина D. Именно поэтому все вышеперечисленные симптомы не всегда говорят о том, что в организме имеются нарушения усвоения только одного кальция.

 Излишнее количество кальция может проявиться как побочный эффект, который возникает на фоне приема определенных лекарственных препаратов при лечении язвы кишечника или желудка, а также во время лучевой терапии. Не следует забывать об этом.

Ярко выраженные симптомы данного явления отмечаются не сразу и далеко не у всех. Отправной точкой этого процесса является длительное и чрезмерное употребление органических молочных продуктов. Помимо этого, увеличенная концентрация данного минерала диагностируется при наличии злокачественных образований органов дыхания, молочных желез, а также простаты у мужчин.

Классификация антагонистов кальция

Препараты антагонисты кальция подразделяют на несколько видов в зависимости от химической структуры:

  • производные фенилалкиламина (Верапамил, Анипамил, Девапамил, Тиапамил, Тиропамил);
  • производные бензотиазепина (Дилтиазем, Клентиазем);
  • производные дигидропиридина (Амлодипин, Барнидипин, Исрадипин, Фелодипин и т. д.).

В основном используются дигидропиридиновые и недигидропиридиновые кальциевые блокаторы в зависимости от назначения.

Дигидропиридиновые:

Недигидропиридиновые:

  • атеросклероз сонных артерий;
  • суправентикулярная тахикардия.

Механизм действия

Так что такое антагонисты кальция? Это медикаментозные средства, которые отличаются способностью эффективно снижать уровень кровяного давления, как верхнего, так и нижнего.

В основном их активное действие прослеживается у людей пожилого возраста.

Ингибиторы кальциевых каналов считаются селективными блокаторами, которые размещены в синоатриальных и атриовентрикулярных путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках артерий, вен, капилляров, а также скелетных мышцах.

Блокаторы кальция способны улучшать проходимость артерий, вен и мелких капилляров, а также обладают такими эффектами:

  • антиангинальный;
  • антиишемический;
  • понижение высокого кровяного давления;
  • органопротективный (кардиопротективный, нефропротективный);
  • антиатерогенный;
  • нормализация сердечного ритма;
  • снижение давления в легочной артерии и дилатация бронхов;
  • снижение агрегации тромбоцитов.

Препараты антагонисты назначаются при артериальной гипертонии средней тяжести, гипертоническом кризе, а также других видах повышенного давления в сосудах.

Перечень препаратов

Для лечения повышенного артериального давления используются следующие препараты:

  1. Амлодипин. Он относится к БМКК препаратам, которые применяют для устранения данного заболевания в однократной дозировке 5 мг в сутки. При необходимости можно увеличивать количество активного вещества до 10 мг. Его нужно принимать один раз в день;
  2. Фелодипин. Максимальная доза составляет 9 мг в сутки. Его можно принимать только один раз в 24 часа;
  3. Нифедипин-ретард. Допускается прием от 40 до 78 мг дважды в день;
  4. Лерканидипин. Оптимальное количество данного лекарства для устранения симптомов гипертонии должно составлять от 8 до 20 мг в сутки. Принимать его нужно только один раз в день;
  5. Верапамил-ретард. Максимальная однократная дозировка этого препарата-ингибитора кальциевых каналов составляет 480 мг в день.

Вазоактивные антагонисты кальция эффективны, хотя продолжительность их действия незначительна. Подобрать наиболее подходящий из них может только лечащий врач.

Противопоказания

Несмотря на высокую действенность, все антагонисты кальция имеют определенные противопоказания. Это, в первую очередь, касается появления побочных эффектов, которые затрагивают органы сердечно-сосудистой системы.

Как правило, может пострадать миокард. Нарушаются его основные функции, вплоть до появления снижения сократимости сердечной мышцы.

Блокаторы кальция не рекомендуется принимать при таких заболеваниях:

  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • гипотония;
  • сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка;
  • беременность и лактация;
  • синдром слабости синусового узла.

Вывести лишний кальций из организма естественным путем очень непросто. Если не прибегнуть к соответствующим препаратам, то от его повышенной концентрации начнет страдать мышечная ткань.

Согласно проведенным исследованиям, было выявлено, что антагонист калия, как и кальция, подавляет чрезмерное продуцирование гормона поджелудочной железы человека, блокируя тем самым вход ионов рассматриваемого минерала в бета-клетки.

Инсулин играет не последнюю роль в повышении артериального давления, оказывая сильное влияние на выделение “возбуждающих” гормонов, утолщение стенок сосудов и задержку солей в организме.

Видео по теме

Обзор препаратов от гипертонии из группы антагонистов кальция:

Людям пожилого возраста и беременным женщинам следует использовать максимально низкие дозировки этих препаратов. Только таким образом организму не будет нанесен серьезный вред.

Желательно для назначения и определения необходимой дозировки обратиться к собственному кардиологу.

Перед приемом блокаторов кальция нужно ознакомиться с инструкцией и противопоказаниями в ней, чтобы удостовериться в безопасности лекарства.

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/antagonisty-kalciya.html

Список блокаторов кальциевых каналов: препараты первого-последнего поколения, механизм действия и побочные эффекты

Артериальная гипертензия, кардиальные патологии и некоторые иные заболевания, так или иначе, связаны с тончайшими биохимическими процессами, происходящими в организме.

Восстановление нормальных обменных явлений играет одну из ключевых ролей в деле лечения таких заболеваний.

Совет

Не всегда в патогенезе участвует один механизм, потому гарантировать стопроцентное устранение нежелательных явлений при влиянии на изолированный фактор невозможно.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) — это группа основных препаратов для коррекции тонуса сосудов, гладкой мускулатуры, используются в рамках терапии артериальной гипертензии, кардиальных патологий и прочих состояний, в том числе внесердечного происхождения. Группа не единственная.

Антагонисты кальция (другое название этой группы) — это крайне серьезные препараты, при неправильном использовании провоцируют фатальную аритмию, снижение проводимости сердца и его остановку.

Это крайний случай, но в практике, особенно при передозировке и при самостоятельном бесконтрольном использовании такие ситуации отмечались неоднократно.

В то же время речь идет о высокой эффективности терапии средствами этой фармацевтической группы.

Согласно статистике, добиться стойкой коррекции уровня артериального давления удается 87% пациентов, аритмии сходят на нет у 89% людей.

Потому основное правило, которого нужно придерживаться — никакого самолечения. Дозировки, конкретные наименования, схема применения — все это назначает врач-кардиолог после тщательной диагностики.

Механизм действия

Основу механизма действия БКК составляет способность блокаторов снижать проходимость клеточной мембраны для ионов кальция.

Эти заряженные частицы вещества непосредственно участвуют в регулировании тонуса сосудов и гладкой мускулатуры органов.

Обратите внимание

Задача препаратов блокировать далеко не все кальциевые каналы, а только медленные, которые и определяют уровень артериального давления косвенным образом. Потому большинство средств указанной группы можно назвать избирательными, селективными.

Ионы кальция в меньших количествах проникают через стенки сосудов и сердца, также органов. Отсюда группа результатов:

  • Частота сердечных сокращений падает. Этот эффект нужно учитывать при назначении препаратов, потому как для пациентов с брадикардией, синдромом Морганьи-Адамса-Стокса, блокадой пучка Гиса или прочими нарушениями проводящей системы сердца прием может принести колоссальный вред вплоть до летального исхода.
  • Снижение сократимости миокарда. Этот эффект позволяет снизить потребность мышечного органа в кислороде.
  • Уменьшение тонуса сосудов и купирование спазма сосудов. За счет этого падает уровень артериального давления, нормализуется кровоток. Блокатор кальциевых каналов не только выполняет основную задачу по коррекции АД, но и снижает риски инфаркта, инсульта, косвенно участвует в профилактике неотложных состояний.
  • Падает интенсивность агрегации (слипания) форменных клеток крови. Это благотворно сказывается на реологических свойствах (текучести) жидкой ткани и существенно уменьшает вероятность образования тромбов.
  • Косвенным образом препараты группы блокаторов кальциевых каналов сводят к минимуму риски формирования атеросклеротических бляшек.
Читайте также:  Асло (антистрептолизин-о) в анализе крови: норма, повышен - причины

Дополнительным фармакологическим эффектом выступает снижение сократимости матки за счет влияния на миометрий (средний слой органа).

Потому возможно использование медикаментов в рамках акушерской практики для предотвращения преждевременных родов, при угрозе их начала.

Классификация по поколению

Было бы ошибкой думать, что одни средства лучше, а другие хуже только на основании поколения препарата.

На самом деле отличается сфера применения, частота побочных эффектов, действенность, что скорее связано с неправильным назначением вне объективной и полной оценки состояния организма больного и его случая.

Всего выделяют 4 поколения БКК:

  • 1. Верапамил, Дилтиазем. Также Нифедипин. Сравнительно старые лекарства, используются для лечения сложных форм артериальной гипертензии и кардиальных патологий.
  • 2. Нимодипин, Фелодипин. Принципиально не отличаются от первого, однако реже провоцируют побочные эффекты, в некоторых пациентов дают лучшие результаты терапии, что связано с индивидуальными особенностями организма.
  • 3. Лерканидипин, Амлодипин. Считаются едва ли не самыми безопасными в рамках кардиологической практики.
  • 4. Цилнидипин (Ателек, Дуокард и прочие торговые наименования). Это самое современное средство, но считать ли его наиболее эффективным — большой вопрос. Определенно лекарство обладает высокой безопасностью, способно блокировать несколько видов кальциевых каналов, но точных сравнительных данных пока недостаточно для окончательного вывода.

Список блокаторов кальциевых каналов последнего поколения представлен Амолдипином и Лерканидипином, Цилнидипин пока применяется не так часто.

Разбираться в конкретных наименованиях медикаментов, пытаться выбрать лучший нет смысла. Все средства, независимо от поколения решают собственную задачу. Потому нет ни худших, ни лучших вариантов как таковых.

Оценочные категории вообще должны использоваться с большой осторожностью и только в рамках конкретной ситуации или задачи.

Внимание:

Подбором медикамента занимается врач. Самостоятельно добиться эффекта можно, но только отрицательного. Рисковать категорически не рекомендуется.

Типизация по действующему веществу

В зависимости от активного компонента результат окажется выраженным в той или иной степени, также отличной будет и длительность полезного эффекта.

Исходя из указанного критерия, можно говорить об определенной степени селективности, направленности действия медикамента.

Выделяют:

  • Фенилалкиламины. Влияют на кардиальные структуры. Используются в медицинской практике сравнительно часто, обладают хорошей переносимостью и широким потенциалом для применения.
  • Дигидропиридины. Оказывают преимущественное воздействие на сосудистые структуры. Потому имеют другую сферу использования.
  • Бензодиазепины. Наиболее эффективные медикаменты, считаются универсальными. В то же время некоторые наименования уступают средствам двух других групп по действенности.

Фенилкиламины

Селективно (выборочно) влияют на миокард, проводящие волокна кардиальных структур, потому сравнительно редко используются для лечения артериальной гипертензии как таковой, разве что в системе с другими медикаментами.

Механизм действия основан на способности блокировать проведение излишне сильного импульса от синусового узла (естественного водителя ритма), также стабилизировать частоту сокращений.

Исходя из способа воздействия, нужно оценивать целесообразность приема фенилалкиламинов, потому как при наличии нарушений проводимости или падении насосной функции сердца применять средства на основе этих веществ смертельно опасно, а потому категорически воспрещается.

Основное наименование антагониста кальция на основе этой группы химических соединений — Верапамил.

У лекарства есть множество структурных аналогов с другими торговыми названиями, роли это не играет.

Верапамил назначается кардиологом для терапии кардиальных заболеваний, влияет на атриовентрикулярный узел, потому может вызвать нежелательные опасные явления при наличии нарушений сократительной способности миокарда.

При неправильном применении провоцирует сердечную недостаточность и критическое падение артериального давления.

Внимание:

Параллельный прием Верапамила и прочих блокаторов кальциевых каналов невозможен. Потому как эффект окажется чрезмерным, для жизни это большой риск.

Дигидропиридины

Классические БКК средства для лечения артериальной гипертензии. Несмотря на то, что первый препарат данной подгруппы синтезирован довольно давно, актуальность медикаментов не снизилась до сих пор.

При высокой эффективности сохраняется приемлемая переносимость, малая вероятность наступления побочных явлений.

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда влияют на тонус сосудов практически напрямую, не затрагивают миокард и проводящую систему сердца, что создает определенное пространство для «маневра», позволяет использовать средства чаще и у большего числа пациентов.

Важно

Есть и современные лекарства данной категории, которые считаются более действенными и безопасными.

Список дигидропиридиновых антагонистов кальция, которые можно встретить на прилавках аптек:

  • Нимодипин. Наименование с крайне узкой сферой применения. Назначается он для купирования спазма артерий головного мозга на фоне перенесенного кровоизлияния в оболочки.

Задача — профилактика смертельно опасных осложнений при этом неотложном состоянии.

Парадоксально, но врачи и сами производители не рекомендуют назначать Нимодипин для лечения цереброваскулярной недостаточности, также не стоит применять медикамент при инсульте и после него, потому как клинические испытания в этом направлении не проводились, сведений об эффективности и безопасности нет.

  • Нифедипин. Едва ли не самый старый препарат представленной подгруппы. Используется для терапии артериальной гипертензии, первичной или симптоматической, обусловленной прочими болезнями.

В то же время, действует слишком грубо, провоцирует падение сократительной способности миокарда (скорее исключение из правил среди дигидропиридинов), по этому не может применяться у пациентов с сердечной недостаточностью.

Целесообразно использовать Нифедипин в рамках первой помощи при гипертоническом кризе, некоторых иных состояниях подобного рода.

  • Лерканидипин. Принимают в рамках терапии артериальной гипертензии, считается средством нового поколения. Потому провоцирует побочные эффекты реже, обладает более мягким действием, редко вызывает обострение и усугубление сердечной недостаточности.
  • Исрадипин. Идентичен по фармацевтическим свойствам Лерканидипину. Концептуальных отличий в этих двух наименований нет.
  • Никардипин. Влияет на сосуды головного мозга, коронарные артерии, потому используется для предотвращения стенокардии, инфаркта и инсульта. В борьбе с неотложными состояниями практически не используется по ряду причин. Эффективен в устранении хронической артериальной гипертензии.
  • Амлодипин. Считается наиболее предпочтительным препаратом для лечения пациентов кардиологического профиля.

Средство эффективно, но мягко снижает артериальное давление, не влияет на сократительную способность миокарда вообще, что делает Амлодипин более безопасным по сравнению с аналогами по подгруппе.

Медикамент должен применяться параллельно с прочими блокаторами кальциевых каналов. В рамках замещения, если средство не подошло (что случается довольно редко), возможно использование близкого по свойствам к Амлодипину Фелодипина.

Вопрос назначения конкретного наименования остается открытым и решается на усмотрение врача.

Бензодиазепины

Блокаторы медленных кальциевых каналов универсального действия. Используется как для лечения артериальной гипертензии, так и для коррекции кардиальных нарушений.

Одновременно влияют на миокард и сосуды, активно применяется в российской практике.

В то же время, бензодиазепины крайне нестабильны в плане эффекта и непредсказуемы. У двух разных пациентов с примерно схожим диагнозом бензодиазепины дадут неодинаковый эффект.

Ключевое наименование — Дилтиазем. Как и в случае с Верапамилом, есть несколько торговых вариантов такового. Активнее всего средство используется для терапии артериальной гипертензии, обладает пролонгированным эффектом.

Особенности применения

Ключевая особенность всех без исключения антагонистов ионов кальция — необходимость продолжительного применения для достижения полезного фармакологического эффекта.

То есть с первого приема ожидать чуда не стоит. Необходимо выждать от 3 до 8 дней для наступления действия.

Сказанное не всегда абсолютно истинно, как, например, в случае с Нифедипином, который в больших дозировках вполне эффективно справляется с признаками неотложных кардиологических состояний.

Совет

Но в большинстве случаев утверждение справедливо. Это нужно учитывать при планировании лечения, прерывать прием также не стоит, потребуется время на очередное достижение фармацевтического эффекта.

Вопреки представлениям некоторых пациентов и даже врачей, блокаторы кальциевых каналов не провоцируют привыкания, организм не адаптируется к ним и эффективность с течением времени не снижается.

Очередной рост артериального давления или ухудшение состояния связаны не с изменением действенности средства и привыканием, а с неправильно подобранной схемой терапии: малая дозировка, неподходящий препарат, перерывы в приеме и т.д., по этой причине наблюдается ухудшение состояния.

Показания

Среди показаний к применению:

  • Субарахноидальное кровоизлияние (между оболочками головного мозга). Эффективным можно назвать разве что Нимодипин. Прочие наименования, тем более недигидропиридиновые антагонисты кальция действенными считаться не могут и результата не дадут.
  • Артериальная гипертензия. Как первичная, в качестве одноименной болезни, так и вторичная АГ, обусловленная прочими патологиями и являющаяся своего рода симптомом.
  • Коронарная недостаточность в форме стенокардии.
  • Легочная гипертензия. Рост давления в одноименной артерии малого круга.
  • Гипертрофические изменения кардиальных структур (разрастание, утолщение мышечного слоя).
  • Кардиомиопатия.
  • Болезнь Райно. Патология, при которой происходит сужение артерий и сосудов конечностей. Помимо блокаторов кальциевых каналов используются и другие группы, в сочетании.
  • Наджелудочковые аритмии, синусовая тахикардия. В рамках коррекции состояния требуется применение антагонистов изолированно или в системе.
  • Кластерная головная боль. Крайне редкое явление. Сопровождается невыносимыми ощущениями. Предполагается, что имеет сосудистой происхождение, как и мигрень. Используются фенилалкиламины, Верапамил. Однако действенность его в терапии и купировании приступа не доказана.
  • Снижение тонуса мышц матки. В рамках превенции преждевременных родов.

Рекомендации варьируются в ту или другую сторону в зависимости от конкретного наименования лекарства.

Противопоказания

Перечень довольно мал. Среди оснований для отказа от использования:

  • Беременность. Не считая периода, когда близится разрешение и есть риск начала процесса до нормального физиологического момента.
  • Также нельзя использовать блокаторы кальциевых каналов кормящим матерям. Активные компоненты проникают в грудное молоко и передаются ребенку.
  • Падение артериального давления, тем более стойкая гипотония.
  • Нестабильная стенокардия с прогрессированием патологического процесса.
  • Стеноз аорты.

Дилтиазем и Верапамил не используются у пациентов страдающих брадикардией, нарушением проведения сигнала в сердце (блокакдах). О видах сердечных блокад читайте в этой статье.

Побочные эффекты

Блокаторы медленных кальциевых каналов провоцируют множество нежелательных явлений, по крайней мере, в теории.

На деле же с разной частотой встречаются такие нежелательные последствия использования:

  • Головные боли. Наиболее распространенный вариант. Проходят сами спустя несколько дней от начала приема.
  • Падение частоты сердечных сокращений.
  • Снижение артериального давления (менее нормы).
  • Кардиальная недостаточность.
  • Аритмии. Особенно в больших дозировках.
  • Ощущение жара.
  • Кожная сыпь.

Блокаторы кальциевых каналов используются для лечения преимущественно артериальной гипертензии, чуть реже кардиальных патологий.

Эффективность определяется конкретным случаем. Далее уже после начала терапии курс может быть скорректировать врачом вплоть до замены препарата, потому как возможны нежелательные явления да и сам медикамент способен оказаться недостаточно действенным.

Источник: https://CardioGid.com/blokatory-kaltsievyh-kanalov/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector