Ингибиторы апф (иапф): действие, список препаратов

Ингибиторы АПФ: список препаратов и механизм действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента

Кардиолог высшей категории Светлана Владиславова

46423

Дата обновления:

Январь 2019

В лечении гипертонической болезни практикуется комплексный подход. Монотерапия оправдана лишь на начальных этапах развития заболевания. Одним из препаратов первой линии выступают ингибиторы АПФ – лекарства, воздействующие непосредственно на гормоны надпочечников, которые провоцируют повышение артериального давления вследствие задержки жидкости в организме.

Ингибиторы АПФ: механизм действия

Ингибиторы АПФ – это лекарства, воздействующие на ангиотензинпревращающий фермент. Под действием ангиотензина происходит повышение выработки альдестерона, что влечет за собой повышение сосудистого тонуса и задержку жидкости в организме, вследствие чего и повышается артериальное давление.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента подавляют синтез специфических гормонов, выступающих причиной развития гипертонической болезни. На сегодняшний день препараты этой группы назначаются практически всем пациентам при отсутствии противопоказаний в качестве средства для контроля артериального давления.

Механизм действия препаратов этой группы проявляется в два этапа. С одной стороны,

Препараты данной группы практически всегда включают в схему лечения

ингибиторы АПФ воздействуют на синтез ангиотензина, под действием которого повышается тонус сосудов. Ангиотензин, в свою очередь, провоцирует усиленную выработку альдестерона.

Обратите внимание

Этот гормон синтезируется надпочечниками и вызывает задержку жидкости в организме в ответ на прием соли.

Замедление выработки альдестерона уменьшает отеки и снижает напор крови на стенки сосудов, в то время как уменьшение ангиотензина приводит к нормализации частоты сокращений сердечной мышцы и снижению сосудистого тонуса.

Кроме того, ингибиторы АПФ в значительной мере повышают эффективности диуретиков за счет снижения синтеза гормона, вызывающего отеки. Таким образом они показаны как часть комплексной терапии при гипертонии 2 и 3 степени, но не как самостоятельное средство.

Механизм действия ингибиторов АПФ последнего поколения затрагивает нормализацию работы сердечно-сосудистой системы, включая непосредственно сердце, и мочевыводящей системы. Кроме того, препараты этой группы позволяют снизить риск поражения органов-мишеней при повышении артериального давления свыше 180 мм.рт.ст.

Классификация препаратов

Ингибиторы АПФ делятся на синтетические и природные. Препараты, применяемые в терапии  гипертонической болезни, относятся именно к синтетическим лекарственным средствам. Природные ингибиторы выделяются в результате специфической реакции молочной сыворотки и казеина.

Ингибиторы АПФ делятся на три группы, в зависимости от действующего вещества. Различают:

  • препараты сульфгидрильной группы;
  • лекарства карбоксильной группы;
  • фосфонатные ингибиторы АПФ.

Механизм действия препаратов, независимо от группы, абсолютно одинаков. Эти лекарственные средства являются полными аналогами друг друга, так как оказывают одинаковое влияние на сердечно-сосудистую систему.

Единственное различие ингибиторов АПФ разных групп заключается в механизме выведения действующего вещества после приема таблетки.

Это необходимо учитывать при назначении лекарства больным с почечной недостаточностью.

Некоторые ингибиторы АПФ выводятся почками, другие перерабатываются в печени — это необходимо учитывать при патологиях данных органов

Список лекарств сульфгидрильной группы

Список препаратов-ингибиторов АПФ сульфгидрильной группы достаточно широк, однако чаще всего применяют:

  • каптоприл;
  • беназеприл;
  • зофеноприл.

Один из наиболее востребованных и применяемых для лечения гипертонии препаратов – это каптоприл. Действующее вещество имеет следующие торговые названия – Каптоприл, Капотен, Бокордил.

Особенность препаратов этой группы – отсутствие пролонгированного действия. Принятая таблетка активна не больше шести часов, поэтому лекарственное средство принимает 2-3 раза в день. Препараты этой группы назначают при артериальной гипертензии на фоне ишемической болезни сердца, часто комбинируют с диуретиками.

Преимущество препаратов сульфгидрильной группы – хорошая переносимость организмом. Их можно принимать при сахарном диабете и сердечной недостаточности.

Важно

Рекомендованная дозировка Каптоприла – до 100 мг в сутки. Его принимают за час до еды по 1 или 2 таблетки, в зависимости от количества действующего вещества в одной таблетке. При назначении лекарства учитывается, что оно выводится почками, поэтому при почечной недостаточности препарат не назначается.

Беназеприл принимают максимум два раза в сутки, так как действующее вещество высвобождается медленно. Рекомендованная схема приема —  по одной таблетке утром и вечером через равные промежутки времени.

Зофеноприл также принимают по две таблетки в сутки. В отличие от остальных препаратов сульфгидрильной группы, это лекарство оказывает меньшую нагрузку на почки, однако при почечной недостаточности может применяться только под контролем врача.

Каптоприл — среди самых популярных препаратов

Лекарства карбоксильной группы

АПФ ингибиторы карбоксильной группы – это препараты со следующими действующими веществами в составе:

  • Квинаприл;
  • Ренитек;
  • Рамиприл;
  • Лизиноприл.

Список лекарств этой группы очень широк и насчитывает больше 15 действующих веществ. Все они имеют схожий механизм действия, противопоказания и показания к применению.

Особенности лекарств карбоксильной группы:

  • пролонгированное действие;
  • выраженный сосудорасширяющий эффект;
  • умеренная нагрузка на почки.

Метаболизм действующего вещества происходит преимущественно в печени, что позволяет в значительной мере снизить нагрузку на почки.

Лекарства обладают выраженным сосудорасширяющим действием, благодаря чему происходит быстрое снижение артериального давления. Это свойства препаратов карбоксильной группы следует учитывать при приеме пациентами с гипертонической болезнью 3 степени.

В этом случае быстрая нормализация артериального давления может негативно сказаться на работе сердечной мышцы.

Благодаря пролонгированному действию, такие препараты принимают 1 раз в сутки. Высвобождение действующего вещества происходит медленно, что позволяет обеспечить длительный и устойчивый терапевтический эффект.

Препараты данной достаточно принимать один раз в день

Препараты фосфинильной группы

К третьей группе лекарственных средств ИАПФ относят два действующих вещества – фозиноприл и церонаприл. Эти препараты предназначены скорее для контроля утренних скачков артериального давления при гипертонии, а не для комплексного лечения. Как самостоятельное средство препараты фосфинильной группы недостаточно эффективны.

Особенность лекарств – пролонгированное действие, которое позволяет обеспечивать контроль уровня артериального давления даже во время ночного отдыха. Метаболизм этих препаратов осуществляется одновременно в почках и печени, что позволяет назначать лекарство при нарушении работы почек пациентам старшего возраста.

Еще одна особенность – удобная схема приема. Препарат достаточно принимать всего один раз в день утром для обеспечения стойкого терапевтического действия.

Комбинированные лекарства нового поколения

Препараты третьей группы относятся к новому поколению лекарственных средств от гипертонии, наряду с комбинированными препаратами.

Их преимущества:

  • пролонгированное действие;
  • простота применения;
  • хорошая переносимость;
  • комплексное действие.

Благодаря особенностями метаболизма действующего вещества, препараты нового поколения можно применять для лечения пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Это имеет очень важное значение, так как гипертония диагностируется в основном в старшем возрасте на фоне сопутствующих хронических заболеваний.

Комбинированные препараты можно принимать гипертоникам с сахарным диабетом

К комбинированным лекарствам относят препараты, содержащие блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ, либо диуретики и ИАПФ. Такие препараты очень удобны тем, что можно принимать всего одно лекарства для контроля артериального давления.

Комбинация ИАПФ и диуретика:

  • Капозид;
  • Рамазид Н;
  • Фозикард Н.

Такие лекарства оказывают более выраженный гипотензивный эффект, при этом могут применяться в качестве монотерапии при гипертонии 1 и 2 степени. Кроме того, их удобно принимать – всего 1 таблетка в день для обеспечения стойкого терапевтического эффекта в течение суток.

В старшем возрасте наблюдает нарушение эластичности крупных артерий. Это обусловлено физиологическими изменениями на фоне постоянно повышенного давления. Когда сосуды теряют гибкость и нарушается их проницаемость, лечение проводится комбинированными лекарствами, которые содержат ингибитор АПФ и антагонист кальция. Перечень таких средств:

  • Триапин;
  • Тарка;
  • Эгипрес;
  • Корипрен.

В большинстве случаев назначается Корипрен. Такие препараты целесообразно применять для лечения гипертонии в том случае, когда другие лекарства, в том числе ингибиторы АПФ как самостоятельное средство, малоэффективны. Обычно их назначают пациентам старше 65 лет с повышенным риском тромбообразования и инфаркта миокарда.

Особенности применения при гипертонии

АПФ ингибиторы назначаются, в основном, при гипертонической болезни. Тем не менее, это не единственная сфера применения препаратов это группы.

Особенность лекарств группы ингибиторов АПФ заключается в положительном влиянии на органы-мишени. Прием таких препаратов позволяет минимизировать риск развития опасных последствий, таких как инсульт или инфаркт миокарда.

При гипертонии 1 степени отмечается устойчивое, но незначительное повышение артериального давления, не выше 140 мм.рт.ст.

Совет

Если заболевание развивается на фоне каких-либо хронических болезней и у кардиолога есть основание полагать, что болезнь будет быстро прогрессировать, назначаются ингибиторы АПФ в качестве монотерапии.

Сочетание препаратов этой группы с диетой, отказом от вредных привычек и нормализацией режима дня, позволяет добиться устойчивого снижения артериального давления у половины пациентов, принимающих лекарство.

Гипертония 2 степени характеризуется устойчивым повышением артериального давления до 160 мм.рт.ст. и выше. При этом возрастает риск поражения какого-либо органа. Обычно в первую очередь страдает зрение (развивается ангиопатия) или почки. При таком давлении диетотерапии и снижения нагрузки уже недостаточно, необходимо принимать медикаменты.

Препараты группы ИАПФ при этом преследуют две цели – добиться устойчивого снижения давления и избежать развития осложнений. Обычно применяют комплексную терапию, включающую диуретик, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ.

Своевременное лечение позволяет добиться устойчивого гипотензивного действия в 70% случаев и не допустить развития опасных осложнений.

При гипертонии 3 степени артериальное давление повышается свыше 160 мм.рт.ст. Прием диуретиков и антагонистов кальция в качестве монотерапии показывает низкие результаты, поэтому для лечения используются комбинированные средства нового поколения.

Опасность гипертонии 3 степени – развитие гипертонических кризов, нарушение работы двух и более органов-мишеней (сердце, почки, головной мозг, органы зрения). Обычно тяжелая степени гипертонической болезни протекает на фоне сахарного диабета, атеросклероза сосудов или других хронических заболеваний.

В этом случае принимать препараты необходимо пожизненно.

На начальных стадиях гипертонии ингибиторы АПФ принимаются как основной препарат, на более поздних — как часть комплексной терапии

Применение при сердечной недостаточности

Среди показаний к применению ингибиторов АПФ – любая форма сердечной недостаточности. Препараты этой группы помогают:

  • Избежать прогрессирования заболевания;
  • Уменьшить нагрузку на сосуды и сердце;
  • Предупредить развитие инфаркта миокарда.

Применение ИАПФ пациентами с сердечной недостаточностью позволило в 2,5 раза сократить риск внезапной смерти в результате прекращения сердечной деятельности. Кроме того, по мнению самих пациентов, препараты этой группы в значительной мере улучшают качество жизни при таком диагнозе.

При сердечной недостаточности препараты начинают принимать с осторожностью. В начале лечения показан прием сниженных дозировок, не более ¼ от рекомендованного количества, приведенного в инструкции.

Такая мера предосторожности обусловлена риском внезапного снижения артериального давления до критических значений.

Обратите внимание

По мере привыкания организма к лекарственному средству дозировка постепенно увеличивается, со временем доходя до рекомендованной.

Кроме того, препараты этой группы могут применяться в период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда.

Иапф при почечной недостаточности

При почечной недостаточности препараты ИАПФ помогают снизить скорость прогрессирования болезни. Их назначают, в том числе, и при нарушении функции почек на фоне сахарного диабета.

При этом важно подбирать лекарственное средство с учетом его метаболизма и выведения из организма. Для лечения и контроля функции почек  следует подобрать препараты, метаболизм которых осуществляется в печени.

Это важное условие для достижения устойчивого терапевтического эффекта.

Читайте также:  Митральный стеноз, порок клапана: лечение, симптомы

При поражении почек подбирают препараты, которые выводятся печенью

Противопоказания

Назначать препараты группы ингибиторов АПФ должен только врач, после сбора анамнеза и детального обследования пациента. Перед началом приема пациенту рекомендуется еще раз ознакомиться с инструкцией к препарату. Противопоказаниями выступают следующие заболевания и состояния:

  • Ревматоидный артрит;
  • Красная волчанка;
  • Беременность;
  • Период лактации.

Препараты ИАПФ нельзя принимать при индивидуальной непереносимости. Особые указания могут меняться, в зависимости от конкретного препарата, поэтому важно внимательно изучить инструкцию.

Прием лекарств этой группы во время беременности может спровоцировать пороки развития плода, несовместимые с жизнью.

Прием ингибиторов АПФ при гипотензии категорический противопоказан, в противном случае существует риск развития комы вследствие снижения АД до критических значений.

Побочные эффекты

Если лекарство подобрано правильно, пациент соблюдается рекомендации врача и не превышает дозировок, развитие побочных эффектов маловероятно, так как лекарства группы ИАПФ достаточно хорошо переносятся организмом.

Тем не менее при гиперчувствительности и нарушении схемы приема возможно развитие нежелательных явлений:

  • гипотонии;
  • сухой кашель, сложно поддающийся лечению;
  • задержка калия в организме (гиперкалиемия);
  • образование белковых соединений в моче;
  • нарушение функции почек;
  • выделение глюкозы в мочу;
  • аллергическая сыпь и ангионевротический отек.

Самый распространенный побочный эффект — непреходящий кашель

Наиболее часто встречается сухой кашель при приеме лекарств этой группы. Такое побочное действие отмечается примерно у 1/5 пациентов, принимающих ИАПФ для контроля артериального давления. Избавиться от кашля с помощью специальных препаратов сложно, однако он самостоятельно проходит в течение нескольких дней после отмены ингибиторов АПФ.

При индивидуальной непереносимости лекарства возможно развитие тяжелой аллергической реакции и отека Квинке. Такие осложнения встречаются очень редко, но представляют серьезную опасность не только для здоровья, но и для жизни пациента.

При снижении артериального давления до опасных значений и развитии гипотонии, необходимо проконсультироваться с врачом об изменении схемы приема препарата или уменьшении дозировки. Обычно такое явление наблюдается при приеме слишком больших доз лекарства на фоне сердечной недостаточности.

Как правило, все осложнения при приеме ингибиторов АПФ обратимы, либо самостоятельно проходят после отмены препарата. Тем не менее рекомендуется сообщать врачу о любых изменениях в самочувствии после начала приема нового лекарства.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, применяемые для лечения гастрита и изжоги, обладающие обволакивающим действием (Маалокс, Гавискон) значительно снижают всасываемости ингибиторов желудком, что уменьшает их биодоступность и терапевтическое действие. При одновременном приеме ИАПФ с такими лекарствами может понадобиться корректировка схемы приема гипотензивных лекарств.

Гипертензивное действие ИАПФ снижается при одновременном приеме с противовоспалительными препаратами нестероидной группы (Ибупрофен, Нимесулид, Диклофенак). Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и ингибиторами АПФ снижает эффективность последних.

Полный перечень лекарственных взаимодействий и важных указаний приведен в инструкции по применению лекарственного средства, которую следует внимательно изучить перед началом лечения.

Важно

По вопросам необходимости увеличения или уменьшения дозировки принимаемого препараты следует обратиться к кардиологу, но не пытаться менять схему лечения самостоятельно. Важно помнить, что любые препараты для лечения гипертонии при неправильном приеме могут привести к необратимым последствиям, поэтому следует довериться лечащему врачу, но не пытаться лечить болезнь самостоятельно.

Источник: https://gipertoniya.guru/preparaty/ingibitory-apf/

Ингибиторы апф (иапф): действие, список препаратов

Ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) называются препараты для борьбы с гипертонией, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

АПФ превращает гормон ангиотензина-I в ангиотензин-II, который сужает кровеносные сосуды и провоцирует выделение альдостерона надпочечниками. Это приводит к повышению давления и может привести к развитию гипертонии.

Ингибиторы АПФ блокируют этот фермент и препятствуют преобразованию ангиотензина-I в ангиотензин-II. Кроме того, они снижают риски развития инсульта, инфаркта, сердечной недостаточности и сахарного диабета.

Эффективность этой группы препаратов позволяет применять их наравне с бета-блокаторами, антагонистами кальция и диуретиками.

Статистика показывает, что применение ингибиторов АПФ при гипертонической болезни снижает смертность пациентов и может применяться для предупреждения сердечных и мозговых кризов.

Преимущество препаратов заключается в том, что они оказывают благотворное действие на миокард и укрепляют сосуды головного мозга и внутренних органов человека. Таким образом, ингибиторы обладают не только анти-гипертоническим эффектом, но и имеют ряд других особенностей.

Воздействие на сердце

Повышенное давление влечет за собой гипертрофию миокарда и стенок кровеносных сосудов, которые таким образом адаптируются к новым условиям. Одним из негативных последствий гипертонии является гипертрофия левого желудочка сердца. Это приводит к развитию аритмии, коронарному атеросклерозу и сердечной недостаточности.

Ингибиторы АПФ могут противостоять этим процессам, подавляя выделение ангиотензина-II, участвующего в росте клеток. Прием таких препаратов в два раза интенсивнее снижает массу гипертрофированного левого желудочка, чем другие средства.

Кроме того, ингибиторы обладают антиишемическим эффектом, снижая потребность миокарда в кислороде.

Показания

Ингибиторы АПФ назначаются пациентам, имеющим нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. Использовать их по пустякам не рекомендуется, так как они имеют ряд побочных эффектов и противопоказаний. Назначение препаратов целесообразно в следующих случаях:

  • гипертрофии левого желудочка сердца;
  • дисфункции левого желудочка сердца;
  • сердечной недостаточности;
  • атеросклерозе сонных артерий;
  • микроальбуминурии и протеинурии;
  • фибрилляции предсердий;
  • ренопаренхимной АГ;
  • повышенной активности ренин-ангиотензивной системы;
  • сахарном диабете;
  • недиабетической нефропатии;
  • метаболическом синдроме.

Также препараты этой группы применяются в качестве средств для устранения последствий перенесенного инфаркта миокарда.

Классификация

Ингибиторы АПФ классифицируются по продолжительности их воздействия на организм. Различают препараты короткого, среднего и длительного действия, отличающиеся друг от друга по составу. Самым распространенным представителем первой группы является Каптоприл, который действует не более шести часов и должен приниматься внутрь не менее трех раз в день.

Во вторую группу входит Эналаприл и аналогичные препараты, обеспечивающие эффект в течение двенадцати часов. Их принимают по два раза в сутки. К препаратам длительного действия относят Лизиноприл, Рамиприл, Фозиноприл и т. д. Они противостоят гипертонии на протяжении двадцати четырех часов и могут приниматься по одному разу в день.

Также ингибиторы АПФ классифицируют по фармакокинетике на лекарства и пролекарства. Первые содержат в себе активные вещества, не нуждающиеся в трансформации.

Совет

Попадая в организм, они сразу вступают в реакцию и потому обладают быстрым эффектом. Вторые, напротив, сами по себе неактивны и начинают препятствовать гипертонии только после трансформации в печени.

К ним относят Лизиноприл, Рамиприл, Эналаприл и т. д.

Кроме того, ингибиторы различают по путям их выведения из организма. Например, Эналаприл и Лизиноприл преимущественно выводятся через почки (примерно 70–80 %), а Трандолаприл и Моэксиприл — через желудочно-кишечный тракт (более 80 %). Что касается Спираприла, то он в равной степени выделяются как через почки, так и через ЖКТ.

Список препаратов

В аптеках представлено большое количество средств, относящихся к ингибиторам АПФ. Самые распространенные и хорошо себя зарекомендовавшие из них следует рассмотреть по отдельности.

1) Эналаприл. Как и большинство остальных ингибиторов АПФ, представляет собой таблетки пероральные, предназначенные для ежедневного приема. Относится к ингибиторам среднего действия и должен приниматься два раза в день при начальной дозе в 2,5 миллиграмма.

Может быть представлен различными наименованиями: Энап, Берлиприл и т. д. Активное вещество средств этой группы выводится через почки. Это говорит о том, что Эналаприл и его производные нежелательно принимать людям с почечной недостаточностью. Этот ингибитор АПФ малоэффективен при наличии серьезных патологий печени и слабо действует на людей с избыточным весом.

2) Каптоприл. Обладает непродолжительным эффектом и должен приниматься по три-четыре раза в сутки. Этот ингибитор не применяется для лечения гипертонии и используется как временное средство для устранения ее симптомов. Но если пациент, долгое время принимающий Каптоприл, не жалуется на ухудшение самочувствия, заменять это лекарство на другое не имеет смысла.

3) Лизиноприл. Относится к категории лекарств среднего действия и назначается к приему два раза в день. В отличие от Эналаприла, он показан к применению пациентам, страдающим от ожирения, почечной и печеночной недостаточностей. Активное вещество Лизиноприла не накапливается в жировой ткани, не метаболизируется в печени и выводится из организма практически в неизменном виде с мочой.

4) Моэксиприл. Относится к препаратам среднего действия и должен приниматься два раза в день. Этот ингибитор АПФ выводится через желудочно-кишечный тракт (более 80 %), а потому противопоказан к использованию пациентами с печеночной недостаточностью. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на костную ткань, повышая ее минеральную плотность.

5) Трандолаприл, Фозиноприл и Спираприл. Обладают схожими эффектами и выводятся из организма двойным путем: через почки и через ЖКТ.

Обратите внимание

Эти препараты не так широко распространены, как их предшественники, и составляют резерв для людей с хронической печеночной и почечной недостаточностями.

Они назначаются в тех случаях, когда прочие ингибиторы АПФ не могут быть использованы из-за наличия тех или иных противопоказаний.

Побочные эффекты и противопоказания

Как и все прочие лекарственные средства, ингибиторы АПФ могут вызывать побочные эффекты после их использования. Такие случаи в практике достаточно редки, но упускать их из виду врачи при назначении препаратов не имеют права. Последствия от приема таких медикаментов могут быть выражены:

  • Аллергическими реакциями вплоть до ангионевротического отека.
  • Сильным кашлем из-за накопления в бронхах брадикинина.
  • Гиперкалиемией.
  • Гипотензией.
  • Повышением уровня креатинина в плазме крови.
  • Обострением заболеваний опорно-двигательного аппарата (в частности, остеоартроза).
  • Слабостью, снижением трудоспособности, головокружением и т. д.

Ингибиторы АПФ при неправильном использовании могут навредить здоровью пациента. Поэтому внимание стоит уделить противопоказаниям к применению препаратов. Препятствием к их приему могут стать:

  • гиперкалиемия;
  • ревматоидный артрит;
  • красная волчанка;
  • стеноз почечной артерии;
  • стенотические пороки сердца;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • хроническая почечная недостаточность при скорости клубочковой фильтрации ниже 10 млн/мин.

Источник:

Список ингибиторов АПФ– препаратов последнего поколения, условия применения

В фармакологии выделяется лекарственная группа – ингибиторы АПФ, список препаратов последнего поколения постоянно пополняется. Говоря кратко, главный центр влияния этих средств – артериальное давление.

Лекарства имеют общий механизм действия, но отличаются структурой, составом, длительностью работы, способом выведения. В медицинской практике нет единой классификации ИАПФ, поэтому деление на виды условно.

Общие сведения

Ингибиторы – это фармакологические нефропротективные препараты, которые представляю собой блокаторы ферментов, вызывающих гипертонию. Они благоприятно влияют на организм при разных патологиях:

  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • гипертония;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

По статистике, эти средства считаются лидерами в терапии заболеваний сосудов, их мягкое действие положительно влияет на все органы и системы. Выделяются такие положительные стороны в лечении ингибиторами:

  • препараты не влияют негативно на выделительную систему, почки;
  • не нарушают углеводный обмен;
  • их разрешено принимать людям с сахарным диабетом, пациентам в возрасте, страдающим от хронических заболеваний.

Многие препараты имеют комбинированный состав, поэтому заменяют собой другие лекарственные средства. В этом направлении активно используется лечение одним препаратом, такой способ актуален и востребован сегодня.

Ингибиторы способны сочетаться с другими фармакологическими средствами, оказывая более обширное действие на организм.

Читайте также:  Выступают вены на ногах, руках, груди: причины вздутых сосудов

Такая их особенность незаменима для людей пожилого возраста, которые часто страдают от сопутствующих заболеваний.

Эналаприл – ингибитор в комбинации с блокатором кальциевых каналов

Механизм действия препаратов

Механизм и схема действия ингибиторов АПФ направлена на блокаду фермента, который задерживает жидкость и химические соединения, что приводит к повышению давления.

В состав препаратов входят элементы, которые способны проникать в мягкие ткани. Отличительная черта составляющих компонентов – способность хорошо растворяться в жирах.

Именно от этого показателя зависит положительное влияние лекарства.

Помимо всех этих положительных моментов, препараты АПФ замедляют распад определенных химических соединений, что способствует расширению сосудов и стабилизации давления. Систематический и длительный прием средств из группы АПФ способствует таким изменениям в организме:

  • укрепляются стенки сосудов;
  • снижается нагрузка на миокард;
  • стабилизируется артериальное давление;
  • улучшается кровообращение в почках;
  • применение средств снижает риск развития аритмии.

Источник: http://varikozz.ru/stati/ingibitory-apf-iapf-dejstvie-spisok-preparatov.html

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. Их высокая эффективность определяет большое количество торговых наименований, представленных на рынке. Попробуем их систематизировать.

Перечень

К ИАПФ относятся следующие вещества:

  • каптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);
  • эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);
  • лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);
  • периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);
  • рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);
  • хинаприл (аккупро);
  • беназеприл (лотензин);
  • цилазаприл (инхибейс);
  • фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);
  • трандолаприл (гоптен, одрик);
  • спираприл (квадроприл);
  • моэксиприл;
  • делаприл;
  • темокаприл;
  • зофеноприл (зокардис);
  • имидаприл.

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

  • каптоприл + диуретик (капозид);
  • эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
  • лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
  • периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
  • рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
  • хинаприл + диуретик (аккузид);
  • фозиноприл + диуретик (фозикард Н).

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

  • эналаприл + лерканидипин (корипрен, энап Л комби);
  • лизиноприл + амлодипин (эквакард, экватор);
  • периндоприл + амлодипин (дальнева, престанс);
  • рамиприл + фелодипин (триапин);
  • рамиприл + амлодипин (эгипрес);
  • трандолаприл + верапамил (тарка).

Лечебный эффект

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.
Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.

ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.

Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.
ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Побочное действие

При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.

Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.

ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.

ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.

У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.

В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.

Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.

Противопоказания

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.

Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.

ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Показания к применению

ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.

Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.

ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/ingibitory-apf-perechen-preparatov

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. – Без гипертонии

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J.

Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин.

Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и  M.

Важно

Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и  M.

Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения.

Читайте также:  Нарушение ритма сердца, сердечного: симптомы, лечение

Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме.

Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов.

Совет

Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Источник: https://bezgipertonii.ru/ingibitory-apf/

Ингибиторы АПФ (иАПФ) – список препаратов, механизм действия

Ингибиторы АПФ (иАПФ) – самая назначаемая группа препаратов, понижающих артериальное давление. Ее представители подавляют активность одного из регуляторных механизмов, влияющих на уровень АД – ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Первый представитель ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента – каптоприл был синтезирован в 1975. Препарат оказался настолько эффективным, что его используют до сих пор. Дальнейшее изучение свойств каптоприла и его ближайших родственников позволило значительно расширить спектр применения лекарственной группы.

Дальнейшее изучение свойств каптоприла, ближайших родственников препарата позволило значительно расширить спектр применения лекарственной группы.

Рассмотрим механизм действия, особенности назначения препаратов, основные побочные эффекты, абсолютные, относительные противопоказания.

Фармакологическое действие

Регуляция артериального давления (АД) – сложный процесс, в котором задействованы несколько биологических механизмов. Один из них – ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Ангиотензин 2, ренин – два гормона, стимулирующие сокращение кровеносных сосудов.

Их просвет уменьшается, АД – повышается. Механизм действия препаратов прост: вещества блокируют превращение предшественника ангиотензина в активную форму. Уменьшение концентрации гормона сопровождается расслаблением стенки артерий, снижением артериального давления.

Кроме основного гипотензивного эффекта, ингибиторы АПФ обладают дополнительными полезными свойствами, которые используют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений. Условно их можно разделить на несколько групп.

Тип эффектаРезультат влияния иАПФ
Сердечно-сосудистые
  • снижают нагрузки на сердечную мышцу;
  • уменьшают объем левого желудочка, предупреждают повторное расширение;
  • улучшают кровоснабжения сердца, головного мозга, почек, мышц;
  • усиливают действия нитратов, предупреждают развитие привыкания к данным таблеткам;
  • предотвращают, а на начальных стадиях устраняют гипертрофию миокарда;
  • ослабляют эндотелиальную дисфункцию.
Почечные
  • усиливают мочеотделение, выведение ионов натрия;
  • способствуют уменьшению отеков;
  • повышают концентрацию калия;
  • уменьшают повторное всасывание компонентов мочи;
  • защищают почки от воздействия некоторых неблагоприятных факторов.
Нейрогуморальные
  • снижают активность РААС, норадреналина, антидиуретического гормона;
  • повышают уровень кининов, простагландинов Е2, І2;
  • активизируют расщепления тромбов.
Обменные
  • повышают чувствительно тканей к инсулину;
  • оптимизируют метаболизм глюкозы;
  • антиоксидантный, противовоспалительный эффекты.
Предполагаемые эффекты
  • предупреждают появления некоторых видов опухолей;
  • нормализуют сердечный ритм;
  • снижают риск развития кислородного дефицита в клетках миокарда.

Ингибиторы АПФ: классификация

Все препараты, блокирующие работу ангиотензинпревращающего фермента, относятся к одной из двух больших групп:

  • активные лекарственные формы – «работают» в своем первичном виде (каптоприл, либензаприл, лизиноприл, церонаприл);
  • пролекарства – становятся биологически активными только после цепочки превращений, происходящих в организме (эналаприл, фозиноприл, периндоприл).

В зависимости от периода полувыведения различают:

  • короткого (2-8 ч) – каптоприл, квинаприл, цилазаприл;
  • среднего (9-14 ч) – лизиноприл, периндоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл;
  • длительного действия (более 10 ч) – спираприл, трандолаприл.

Лекарства первой группы требуют частого приема (2-3 раза/сутки). Их чаще применяют при необходимости достижения быстрого эффекта. Для ежедневного приема больше подходят иАПФ среднего, длительного периода полувыведения. Такие гипотензивные средства удобнее принимать, они лучше поддерживают показатели давления на стабильном уровне.

Другой подход к классификации – клинико-фармакологический. Препараты І, ІІІ классов выводятся с мочой, а второго – мочой или калом. Эту информацию врач учитывает при назначении лекарств людям, имеющим заболевания печени или почек: функциональная недостаточность органов может привести к накоплению активных действующих веществ.

Клинико-фармакологическая классификация по L. Opie

Номер, название классаПредставители
Класс І – жирорастворимые активные лекарственные формы Каптоприл
Класс ІІ – жирорастворимые пролекарства
ІІА – выводятся преимущественно почками Эналаприл, хинаприл, периндоприл, цилазаприл
ІІВ – выводятся почками, печенью Рамиприл, моэксиприл, фозиноприл
ІІС – выводятся преимущественно печенью Спираприл, трандолаприл
Класс ІІІ – водорастворимые активные лекарственные формы Лизиноприл

Список лучших препаратов и их названия

Из всей обширной группы препаратов, наиболее часто применяются 5 лекарств: каптоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл. Все они хорошо переносятся, обладают особенностями, делающими их более востребованными.

Действующее веществоТорговые названияХарактерные особенности
Каптоприл Единственный препарат, применяемый для купирования гипертонического криза. Подходит большинству пациентов.
Рамиприл
  • Амприлан
  • Дилапрел
  • Пирамил
  • Хартил
Выраженное гипотензивное действие, удобный режим приема.
Фозиноприл
  • Моноприл
  • Фозикард
  • Фозинап
  • Фозинотек
Представитель последнего поколения. Имеет наиболее выраженный гипотензивный эффект. Подходит пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Эналаприл
  • Берлиприл
  • Рениприл
  • Ренитек
  • Эднит
  • Энап
Недорогой, эффективный, безопасный.
Лизиноприл
  • Даприл
  • Диропресс
  • Диротон
  • Ирумед
  • Лизакард
  • Лизигамма
  • Лизинотон
  • Лизорил
Не накапливается жировой тканью: оптимальный выбор при лишнем весе, метаболическом синдроме.

Ингибиторы АПФ – показания к применению

Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:

  • хроническую сердечную недостаточность;
  • нарушение работы левого желудочка;
  • диабетическую нефропатия;
  • пережившим сердечный приступ.

Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.

Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:

  • стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
  • инфаркте миокарда;
  • системном атеросклерозе;
  • нарушении работы почек недиабетического происхождения;
  • выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.

Инфаркт миокарда

Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.

Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.

Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.

Артериальная гипертония

Ингибиторы АПФ – одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.

Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция.

Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам.

При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.

Список лучших комбинированных препаратов

Действующее веществоТорговое название
Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл Липертанс
Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин Эквамер
Амлодипин + Лизиноприл
  • Де-Криз;
  • Лизиноприл АМЛ;
  • Тенлиза;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Экламиз.
Амлодипин + Рамиприл
Гидрохлоротиазид + Лизиноприл*
  • Ирузид;
  • Ко-Диротон;
  • Лизиноприл НЛ-КРКА;
  • Лизинотон Н;
  • Лизоретик;
  • Листрил® Плюс;
  • Литэн® Н;
  • Скоприл плюс.
Гидрохлоротиазид + Эналаприл
  • Берлиприл плюс;
  • Ко-ренитек;
  • Рениприл ГТ;
  • Эналаприл Н;
  • Энам Н;
  • Энап-HЛ.

Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.

Степень активности ренинаРеакция АД
Высокая 3 фазы:

  1. резкое снижение до уровня гипотонии;
  2. повышение;
  3. стабильное понижение до нормального уровня.
Нормальная/низкая Постепенное снижение

Сахарный диабет

Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.

Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).

На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).

Основные преимущества

Главные достоинства иАПФ (4):

  • хорошая переносимость;
  • минимум побочных реакций, противопоказаний;
  • подходят больным сахарным диабетом, заболеваниями почек, лицам пожилого возраста;
  • не влияют на сердечный ритм;
  • большое количество полезных вспомогательных эффектов;
  • при длительном употреблении снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений, увеличивают продолжительность жизни;
  • не нарушают эрекцию;
  • не ухудшают переносимость физической нагрузки;
  • способствуют улучшению когнитивных функций у пожилых пациентов;
  • относительно низкая стоимость.

Возможные побочные эффекты

Большинством людей препараты переносятся хорошо, чем отчасти объясняется их широкое использование в медицинской практике. Наиболее чувствительны к побочным эффектам – представители негроидной, монголоидной расы.

Самое распространенное нежелательное последствие приема ингибиторов АПФ – сухой приступообразный кашель. От него страдает 5-20% больных (2).

Неприятный симптом обычно возникает в срок от недели до полугода, чаще у женщин, пациентов с почечной недостаточностью и не зависит от дозы.

Обратите внимание

Появление кашля объясняют накоплением тканями верхних дыхательных путей брадикинина, простагландинов или вещества Р.

Другие возможные негативные реакции, характерные для всех иАПФ:

  • понижение давления (гипотония);
  • снижение плазменной концентрации калия (гипокалиемия);
  • нарушение работы почек;
  • извращенность вкуса.

Содержанием сульфгидрильной группы таблетки каптоприла обязаны дополнительным списком побочных действий (3):

  • кожная сыпь;
  • появление белка в моче (протеинурия);
  • пониженное содержание нейтрофилов (нейтропения).

Наиболее опасный негативный эффект – отек Квинке. Он развивается у 0,1-0,2% больных. Слизистая носа, рта, глотки, гортани отекает, человек начинает задыхаться. Подобная негативная реакция, как и кашель, связана с накоплением брадикинина.

Противопоказания

Существует две группы предостережений к назначению:

  • абсолютные – состояния несовместимые с применением препаратов;
  • относительные – использование таблеток нежелательно, но возможно, если потенциальная польза превосходит возможный вред.

Полный список противопоказаний к приему препаратов

АбсолютныеОтносительные
Повышенная чувствительность к любому компоненты препарата Умеренная артериальная гипотония (систолическое АД 90-105 мм рт. ст.)
Негативный опыт приема других представителей Тяжелая хроническая почечная недостаточность (креатинин более 300 мкмоль/л)
Беременность Возраст менее 18 лет
Кормление ребенка Подагрическая почка
Двустороннее сужение почечных артерий или одностороннее, если почка одна Женщины детородного возраста, которые не пользуются эффективными противозачаточными средствами
Выраженное низкое давление (гипотония) Хроническое легочное сердце, сопровождаемое отеками, брюшной водянкой (асцитом)
Тяжелая форма сужения аорты Облитерирующий атеросклероз ног
Содержание плазменного калия более 5,5 ммоль/л Гемоглобин менее 79 г/л
Порфирия
Нейтропения (менее 1000 клеток/мм3)

Нежелательно принимать ингибиторы АПФ людям, получающим иммунодепрессанты, препараты, подавляющие деление клеток. Совместный прием этих лекарств опасен выраженным уменьшением количества лейкоцитов. Примеры нежелательных комбинаций – аллопуринол, фенотиазин, рифампицин.

Литература

  1. И. Кузнецов, Н.B. Стуров. Применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов) в общей врачебной практике, 2010
  2. А. Г. Гилман. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману, 2006
  3. Орлов B.А., Гиляревский С.Р., Урусбиева Д.М., Даурбекова Л.B.

    Влияние побочных эффектов ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на тактику лечения сердечно-сосудистых заболеваний, 2005

  4. Ю.А.Карпов.

    Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и лечение артериальной гипертонии, 2002

Материал подготовлен авторами проекта
согласно редакционной политике сайта.

Последнее обновление: Февраль 28, 2019

Источник: https://sosudy.info/ingibitory-apf

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector