Сердечные гликозиды: препараты, действие, применение, противопоказания

Сердечные гликозиды — виды, показания и противопоказания

Улучшение работы сердца может корректироваться приемом сердечных гликозидов. Эти препараты способны увеличить сердечный выброс, но при этом есть риск возникновения серьезных побочных эффектов. Поэтому перед приемом препаратов из этой фармакологической группы желательно ознакомиться с их механизмом действия и возможной токсичностью.

Сердечные гликозиды (СГ) представляют собой класс органических соединений, которые увеличивают сердечный выброс и уменьшают скорость сокращений миокарда. Основное воздействие направлено на клеточный натрий-калиевой АТФ-азный насос. Медицинское назначение – это лечение сердечной недостаточности и сердечной аритмии. Относительная токсичность СГ не позволяет их широко использовать.

Древние египтяне и римляне сначала использовали растения, содержащие сердечные гликозиды, как лекарственные средства для помощи при сердечных заболеваниях.

Обратите внимание

Токсичность от травяных сердечных гликозидов была хорошо известна к 1785 году, когда Уильям Уайтинг опубликовал свою классическую работу, описывающую терапевтическое использование и токсичность наперстянки D purpurea. [1 – Bessen HA.

Therapeutic and toxic effects of digitalis: William Withering, 1785. J Emerg Med. 1986; 4(3):243-8]

Сердечные гликозиды, наиболее часто встречающиеся в качестве вторичных метаболитов у нескольких растений, таких как наперстянка, имеют разнообразный биохимический эффект в отношении функции сердечных клеток. В результате недавно проведенных исследований СГ также были предложены для комплексного лечения раковых заболеваний.

Видео: Базисная фармакология кардиотонических средств

Общая структура

Общая структура сердечных гликозидов состоит из стероидной молекулы, присоединенной к сахару (гликозиду) и R-группы. Стероидное ядро состоит из пяти конденсированных колец, к которым могут быть присоединены другие функциональные группы, такие как метил, гидроксил и альдегидные группы, влияющие на биологическую активность всей молекулы.

Сердечные гликозиды варьируют в группах, прикрепленных на обоих концах стероида. В частности, различные сахарные группы, с прикрепленным на конце стероидом сахара, могут изменять растворимость и кинетику молекулы; однако лактонный фрагмент на конце R-группы необходим только для выполнения структурной функции.

Структура кольца, присоединенного к R-концу молекулы, позволяет классифицировать сердечные гликозиды на два класса:

  1. Карденолиды.
  2. Буфадиенолиды.

Карденолиды отличаются от буфадиенолидов наличием “енолида”, пятичленного кольца с одной двойной связью на конце лактона. С другой стороны, буфадиенолиды содержат “диенолид” – шестичленное кольцо с двумя двойными связями на конце лактона.

Хотя соединения обеих групп могут применяться для воздействия на сердечный выброс сердца, карденолиды чаще используются в медицине. Это в основном связано с доступностью сырьевого материала, из которого они производятся.

Классификация

Сердечные гликозиды могут быть более конкретно классифицированы на основе растений, из которого они производятся. Подобное распределение представлено в списке ниже.

Например, карденолиды были в основном получены из растений наперстянки Digitalis purpurea и Digitalis lanata, тогда как буфадиенолиды походят из яда тростниковой жабы Bufo marinus. Из названия рептилии они получают часть своего медицинского определения.

Ниже приведен полный список растений, из которых могут быть получены сердечные гликозиды.

Растения, из которых получают карденолиды:

  • Конвалия обычная или Convallaria majalis (растение): конваллотоксин.
  • Анчар или Antiaris toxicaria (вечнозеленые деревья и кустарники): антиарин.
  • Строфант Комбе или Strophanthus kombe (Strophanthus vine): оуабаин (g-строфантин) и другие строфантины.
  • Наперстянка ланата и наперстянка пурпурная или Digitalis lanata и Digitalis purpurea: дигоксин, дигитоксин.
  • Олеандр обычный или Nerium oleander: олеандрин.
  • Ваточник или Asclepias: олеандрин.
  • Горицвет весенний или Adonis vernalis: адонитоксин
  • Каланхоэ Дегремона или Kalanchoe daigremontiana и другие виды каланхоэ.
  • Пустырник сердечный или Leonurus cardiaca: сцилларенин.
  • Морской лук или Drimia maritima: просцилларидин A.

Организмы, из которых получают буфадиенолиды:

  • Bufo marinus (тростниковая жаба): различные буфадиенолиды

Механизм действия

  1. Сердечные гликозиды подавляют действие натриево-калиевого насоса в кардиомиоцитарной сарколеме. Таким образом, они увеличивают внутриклеточную концентрацию натрия и кальция, тем самым оказывая положительный инотропный эффект, увеличивая силу сокращений.

    Воздействие на сосуды и сердце оказывается прямое и косвенное, при этом контроль проводится симпатической и парасимпатической нервной системой.

  2. Сердечные гликозиды влияют на парасимпатическую систему, активируя ее.

    Стимуляция блуждающего нерва оказывает супрессивное действие на синусовый узел и атрио-вентрикулярный узел (отрицательный дромотропный эффект), за счет чего снижается сердечный ритм (отрицательный хронотропный эффект).

    Косвенный эффект активации блуждающего нерва также приводит к уменьшению сократимости миокарда предсердий, сокращению рефрактерного периода и ускорению проводимости импульсов в предсердиях. Гликозиды увеличивают сократимость предсердной мышцы, продлевая рефрактерный период и способствуя проводимости импульсов. Кроме того, СГ увеличивают автоматику предсердий.

  3. Увеличение секреции норадреналина сокращает период рефракции волокон Пуркинье и увеличивает их автоматизм. Такое же прямое действие на волокна Пуркинье оказывают гликозиды. Эффект норадреналина и гликозидов на мышцы желудочка одинаков – увеличивается сократимость сердца, сокращается период рефракции мышечных волокон и увеличивается автоматизм сердечной мышцы.

  4. Сердечные гликозиды повышают чувствительность барорецепторов.
  5. Сердечные гликозиды уменьшают активность симпатической нервной системы, снижая сопротивление периферических артериол. Прямой эффект гликозидов противоположный и увеличивает сопротивление.

Предполагаемый механизм действия СГ, где а-в – этапы их действия; минус – угнетающее действие; (↑) – повышение содержания ионов; (↓) – снижение содержания ионов.

Фармакокинетика

Дигоксин и дигитоксин могут быть назначены для приема в виде таблеток.

Дигоксин выводится через почки с периодом полураспада 1,5 дня, а дигитоксин главным образом печенью и желчью с последующим выведением через кишечник (энтерогепатическое кровообращение), что обуславливает период полураспада в 7 дней. Поэтому, ввиду потенциальной токсичности, дигоксин обычно является предпочтительным.

Дигоксин не должен использоваться при почечной недостаточности, в то время как дигитоксин противопоказан только при комбинированной печеночной и почечной недостаточности.

Строфантин вводится внутривенно из-за плохой абсорбции в кишечнике, но в настоящее время не имеет клинической / терапевтической значимости. Он также выводится через почки. Длительный период полураспада приводит к тому, что для насыщения требуется более высокая первоначальная доза, чем последующая ежедневная поддерживающая доза.

Фармакокинетические параметры

Препарат  Время полужизни препарата, в часах Скорость абсорбции, в % Связывание белка, в % LD50 в мг / кг KG
Дигитоксин 170 100 90 0,45
Дигоксин 35 75 30 0,25
Строфантин 15

Источник: https://arrhythmia.center/questions/serdechnyie-glikozidyi-vidyi-pokazaniya-i-protivopokazaniya/

Сердечные гликозиды: что это, список препаратов, как применять

   Сердечные гликозиды являются одной из основных групп лекарственных средств, используемых в терапии острой и хронической сердечной недостаточности (ОСН и ХСН). Вызывает доверие то, что источником для производства гликозидов являются известные растения, например, ландыш майский, или наперстянка, а также горицвет.

Эти лекарственные средства помогают значительно повысить работоспособность сердечной мышцы, что отражается на эффективности работы самого сердца. Однако приемом сердечных гликозидов категорически нельзя увлекаться – большие дозы представляют собой сердечный яд.

Несмотря на то, что сердечные гликозиды (СГ) не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента, их применение позволяет:

  • значительно улучшить качество жизни;
  • уменьшить выраженность симптоматики СН;
  • снизить частоту декомпенсаций заболевания и связанных с ними госпитализаций.

Эти препараты позволяют значительно снизить количество приступов у пациентов с мерцательной аритмией на фоне хронической недостаточности.

Сердечные гликозиды содержат различные растения: ландыши, различны виды наперстянки, горицветы, желтушник, строфант. В народной медицине они издавна использовались в качестве противоотечных средств. Их воздействие на сердце и способность нормализировать кровообращение были установлены около двухсот лет назад.

Справочно. На данный момент препараты сердечных гликозидов входят в число наиболее эффективных для терапии СН с выраженным ослаблением способности сердечной мышцы к сокращению, частыми декомпенсациями и тахисистолической мерцательной аритмией.

Сердечная недостаточность сопровождается значительным снижением коэффициента полезного действия сердца. То есть, при уменьшении способности сердца сокращаться, одновременно увеличивается расход миокардом энергии и кислорода для осуществления своей работы.

Развитие сердечной недостаточности сопровождается:

  • нарушением равновесия ионов;
  • изменениями в обмене белков и липидов;
  • выраженным снижением ударного объема;
  • повышением венозного давления и венозным застоем;
  • нарастанием гипоксии и тахикардии;
  • нарушением кровотока в капиллярах;
  • отеками;
  • нарушением работы почек, снижением диуреза;
  • появлением одышки и цианоза.

Применение СГ позволяет:

  • нормализировать равновесие ионов (в клетках миокарда увеличивается содержание свободных кальциевых ионов, необходимых для синтезирования актомиозина – белка, используемого для осуществления сократительной деятельности сердца); 
  • нормализировать осуществление метаболизма и энергетического обмена в миокарде; 
  • увеличивать систолу (желудочковые сокращения) и ударный объем; 
  • повышать АД и замедлять ЧСС; 
  • удлинять диастолический период (расслабление миокарда в периоде между сокращениями); 
  • угнетать проводимость сердца, устраняя развитие рефлекторной тахикардии; 
  • стабилизировать показатели гемодинамики устранять явления застоя крови, оказывать противоотечный эффект, нормализировать работу почек и восстанавливать нормальный диурез.

Некоторые гликозидные препараты, например, сердечный гликозид, полученный из ландыша или горицвета, дополнительно влияют на ЦНС (седативное воздействие).

Классификация

Продолжительность воздействия препарата зависит от способности гликозида прочно связываться с белками, а также от скорости его биотрансформирования и утилизации из организма.

Средства длительного действия

К СГ с длительным действием и выраженным эффектом кумуляции (способности к накоплению при последующих применениях) относят подгруппу наперстянки. Гликозиды с длительным действием, после перорального приема, начинают оказывать максимально кардиотоническое воздействие через восемь- двенадцать часов после приема. Эффект от длительных СГ продолжается от десяти и более суток.

Справочно. После введения препаратов в вену, они начинают действовать в течение от тридцати до 90-та минут. Максимальная эффективность лекарства проявляется через 4-8 часов.

Из этой группы гликозидов наиболее часто используют препараты дигитоксин и дигоксин, полученные из пурпурной и крупноцветной наперстянки.

Средства средней продолжительности действия

К СГ, обладающим средней продолжительностью воздействия, относят сердечные гликозиды, полученные из ржавой и шерстистой наперстянки (целанид и дигоксин), а также препарат горицвета.

При пероральном применении СГ средней длительности воздействия, максимальная эффективность достигается в течение пяти-шести часов. Эффект от применения сохраняется в течение двух-трех дней. При введении в вену, действие препаратов начинается через 15-30 минут. Максимальная эффективность достигается в течение двух-трех часов.

Средства неотложной помощи

Справочно. Гликозиды неотложной помощи – быстрое и краткое влияние. Эти СГ могут применяться только внутривенно. Их действие начинается в течение 7-10 минут после введения. Максимальная эффективность влияния сердечного гликозида достигается в течение часа и сохраняется от 12-ти часов до суток.

К этому классу СГ относятся средства, полученные из строфанта и ландыша (препараты строфантин, конваллятоксин). Средства быстрого действия практически не имеют кумуляции.

Сердечные гликозиды. Препараты по происхождению

  • наперстянки (дигоксин, дигитоксин, целанид);
  • строфанта (строфантин, уабаин);
  • ландышей (коргликон).

Также выделяют группу негликозидных препаратов, обладающих гликозидной активностью. Сюда можно отнести средства с адренергическим и допаминергическим действием (допамин, добутаин и т.д.) и левосимендан (Симдакс).

Умеренным кардиотоническим, спазмолитическим и седативным воздействием обладают препараты боярышника.

Настойки весенних горицветов (микстура Бехтерева), помимо гликозидного эффекта, имеют выраженное успокаивающее действие.

Сердечные гликозиды. Названия препаратов

Конечно же названия могут меняться и их список может дополняться по мере внедрения новых разработок. Однако к проверенным и работающим препаратам можно отнести следующие:

  • Препараты дигитоксина – Кардигин, Дигофтон, Дигимерк, Дигитоксин. 
  • Преп. дигоксина выпускаются под названием Дигоксин, Дигоксин Гриндек, Новодигал. 
  • Преп. целанида выпускаются под названием Целанид, Ланатозид C. 
  • Преп. строфантина – Строфантин K, Строфантин Г. 
  • Преп. Коргликона – Коргликард, Коргликон.

Показания к применению

Наиболее часто сердечные гликозиды применяют при:

  • ОСН и ХСН,
  • тахисистолической мерцательной аритмии,
  • пароксизмальных тахикардиях,
  • предсердном трепетании,
  • узловой АV- аритмии.

Противопоказания

  • наличии у пациента брадикардии,
  • АV- блокад,
  • выраженного кардиосклероза,
  • стенокардии,
  • инфаркта миокарда,
  • эндокардита,
  • миокардита,
  • ВПВ-синдрома,
  • гипертрофической кардиомиопатии,
  • клапанных пороках,
  • тампонады сердца.

Абсолютным противопоказанием также является интоксикация сердечными гликозидами.

Симптомы передозировки сердечных гликозидов

Важно. Учитывая способность гликозидов к кумуляции, а также их медленную утилизацию из организма, при длительном применении возможна передозировка с тяжелой интоксикацией.

Первыми симптомами передозировки гликозидами служат расстройства со стороны ЖКТ (боли, рвота, тошнота), далее присоединяется кардиальная симптоматика (брадиаритмия, тахиаритмия, изменение АV-проводимости, боли за грудиной).

В тяжелых случаях передозировки нарушается зрение, возможны изменения цветового восприятия, нарушение восприятия размеров предметов (макро – и микропсия).

Нарушение функции почек проявляется снижением или отсутствием диуреза. Еще возможно резко выраженное нервное возбуждение и галлюцинации.

Внимание. Для лечения гликозидной интоксикации, в первую очередь отменяют гликозид, вызвавший передозировку.

Далее рекомендовано введение препаратов витамина К. Это связано с тем, что СГ значительно снижают содержание К в миокарде. Высокоэффективно использование гликозидных антагонистов по действию на транспортные АТФазы – препаратов унитиола и дифенина.

С целью снижения концентрации Са-ионов в сердечной мышце, используют Са связывающие средства.

С целью устранения аритмии рекомендовано применение лидокаина, пропранолола и т.д.

Наиболее часто применяемые препараты

Дигоксин

Препарат способен: 

  • оказывать выраженное воздействие на сердечную систолу и диастолу,
  • угнетать атриовентрикулярную проводимость,
  • способствовать снижению частоты сердечных сокращений,
  • удлинять период эффективной рефракции,
  • нормализовать работу почек и сердца,
  • оказывать мочегонное действие.

В отличие от дигитоксина, более быстро утилизируется из организма и в меньшей степени кумулирует.

Из организма дигоксин утилизируется почками, вместе с мочой.

Этот сердечный гликозид может применяться при:

  • застойной СН,
  • предсердных мерцаниях и трепетаниях,
  • наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.

Препарат может применяться во время подготовки больных с тяжелыми патологиями сердца к родам или хирургическим вмешательствам.

Противопоказаниями к назначению дигоксина служат:

  • интоксикация сердечными гликозидами,
  • замедление сердечного ритма,
  • блокады,
  • митральный и аортальный стенозы,
  • наличие у пациента нестабильной стенокардии,
  • ИМ,
  • ВПВ-синдрома,
  • тампонады сердца и желудочковых тахикардий.

При его употреблении необходим постоянный контроль баланса электролитов. Снижение уровней магния и калия способствуют возникновению интоксикации.

Очень важно! Пациентам с тяжелыми дисфункциями почек и сниженной скоростью клубочковой фильтрации, наличием электрокардиостимулятора, а также пожилым людям необходима коррекция дозы. Так как у данной категории развитие передозировки возможно даже на фоне стандартных невысоких доз, назначаемых другим пациентам.

При употреблении дигоксина в виде таблеток, следует придерживаться диеты с ограничением пектинов и отдавать предпочтение легкоусвояемым продуктам.

На фоне терапии данным сердечным гликозидом, противопоказано:

  • введение препаратов Са,
  • симпатомиметиков,
  • тиазидных диуретиков,
  • барбитуратов,
  • хинидина.

Дозировки дигоксина

После достижения ожидаемого терапевтического эффекта прием сердечного гликозида сводят к поддерживающим дозировкам от 0.125 до 0.5 миллиграммов в сутки.

Важно! В первые дни лечения, максимально допустимая суточная доза для взрослого составляет 1.5 миллиграмма.

Инъекционно, взрослым вводят сердечный гликозид в дозировке 0.25-0.5 миллиграмм в десяти миллилитрах изотонического натрия хлорида. Дигоксин вводят медленно. В первые сутки возможно повторное введение, в дальнейшем препарат применяют раз в сутки в течение 4-5 дней, с дальнейшим переходом на прием таблетированной формы.

При необходимости капельного введение 0.25-0.5 миллиграмм (от 1 до 2 миллилитров 0.025% раствора) разводят ста миллилитрами изотонического хлорида натрия и 5-ти процентной глюкозы.

Дигитоксин

   Сердечный гликозид отличается мощным кардиотоническим воздействием (увеличивает силу сокращений миокарда) и снижает ЧСС, однако обладает более выраженной кумуляцией, чем дигоксин.

Также дигитоксин медленно выводится из организма за счет постоянной печеночно-кишечной рециркуляции (неметаболизируемая часть дигитоксина после выведения печенью, обратно всасывается в кишечнике).

Дигоксин полностью выводится из организма только с мочой, после образования метаболитов.

Показаниями к применению сердечного гликозида являются:

  • ХСН,
  • тахисистолическая мерцательная аритмия,
  • СН с низким выбросом,
  • синусовая пароксизмальная тахикардия,
  • ОСН,
  • предсердные трепетания.

Справочно. Дополнительно может применяться с целью профилактирования предсердной пароксизмальной тахикардии.

Противопоказаниями к использованию Дигоксина служат:

  • наличие у пациента гипертрофической обструктивной кардиомиопатии,
  • ВПВ-синдром,
  • атриовентрикулярная блокада,
  • желудочковая тахикардия или фибрилляция,
  • клапанный стеноз,
  • заболевания щитовидной железы,
  • нарушения баланса электролитов,
  • миокардиты,
  • ИМ.

Внимание! Пожилым пациентам суточную дозу необходимо уменьшать в два раза.

Сразу после достижения ожидаемого терапевтического эффекта необходимо снизить дозу до поддерживающей. Как правило, она составляет от 0.05 до 0.1 миллиграмм один-два раза в сутки. Также препарат может применяться через 1-2 дня.

Важно! Максимально допустимая суточная доза СГ – 1 миллиграмм.

У пациентов с расстройствами желудочно-кишечного тракта ср-во может применяться в виде ректальных свечей.

Строфантин

   Сердечный гликозид, увеличивающий силу сердечных сокращений, замедляет ЧСС, и угнетает атриовентрикулярную проводимость.

Препарат способствует значительному уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде, нормализует степень опорожнения желудочков, способствуют увеличению ударного и минутного объема.

Показаниями к препарату служат ОСН и ХСН, наджелудочковая тахикардия, наличие тахисистолической мерцательной аритмии.

Препарат противопоказан при:

  • передозировке гликозидами,
  • желудоковых тахикардиях,
  • атриовентрикулярных блокадах,
  • нарушениях баланса электролитов,
  • аортальной аневризме,
  • ВПВ-синдроме,
  • стенозах,
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Дозировки строфантина

Важно! Вводится внутривенно медленно. Максимально допустимая дозировка за сутки -1 миллиграмм, за раз -0.25 миллиграмм.

При проведении дигитализации среднего темпа, показано введение 0.25 миллиграмм дважды в сутки.

Также строфантин может назначаться в дозировке от 0.1 до 0.15 миллиграмм с интервалами между введениями от 30 до 120 минут.

При переходе на поддерживающие дозировки, сердечный гликозид вводят в дозе до 0.25 миллиграммов.

Коргликон

По механизму кардиотонического воздействия и оказываемым эффектам, ср-во похоже на строфантин. Однако в отличие от строфантина, коргликон обладает более длительным действием.

Гликозид может применяться при:

  • ОСН и ХСН,
  • декомпенсации сердечной деятельности,
  • тахисистолической предсердной фибрилляции,
  • приступах пароксизмальных тахикардий,
  • тяжелых вегетоневрозах (коргликон в таком случае сочетается с седативными ср-ми).

Противопоказаниями к назначению сердечного гликозида служат:

  • миокардиты,
  • эндокардиты,
  • ИМ,
  • тяжелые формы кардиосклероза,
  • наличие у пациента нестабильной стенокардии,
  • ВПВ-синдрома,
  • желудочковых форм тахикардий,
  • сердечной тампонады.

Важно! Препарат вводят внутривенно медленно. Лекарство применяют один-два раза в сутки. Максимальная разовая дозировка составляет один миллилитр, суточная – два миллилитра.

Как правило, взрослым вводят от 0.5 до 1 мл за один раз.

Источник: https://serdcet.ru/serdechnye-glikozidy.html

Список препаратов сердечные гликозиды: что это такое, механизм действия, показания, противопоказания и побочные эффекты

Сердечные гликозиды — это разнородная группа препаратов, обладающих комплексом схожих эффектов: нормализация сократительной и насосной функции миокарда, восстановление метаболизма, питания, клеточного дыхания.

Медикаменты данной группы довольно опасны, при неграмотном применении могут спровоцировать усугубление состояния, стремительную декомпенсацию сердечной недостаточности и смерть в краткосрочной перспективе.

Потому назначает гликозиды исключительно врач-кардиолог. Даже специалист тщательно взвешивает особенности физиологии и постоянно наблюдает за действием того или иного наименования, чтобы оперативно скорректировать курс.

Самостоятельное использование категорически воспрещается во избежание фатальных последствий.

Механизм действия и сфера применения

Фармацевтический эффект сердечных гликозидов сложный и комплексный.

Именно такая широкая способность влиять на кардиальные структуры и ценится в лекарствах данного типа, но именно она же и имеет обратные последствия при неправильном приеме.

Среди механизмов действия:

  • Нормализация питания и дыхания миокарда. Ключевое отличие гликозидов заключается в пути, которым эффект достигается.

Если прочие препараты расширяют коронарные артерии, восстанавливают кровоток, эти влияют на метаболические процессы.

В нормальных условиях коэффициент полезного действия энергетического обмена (говоря примерно, такой термин тут не вполне уместен) довольно мал.

Благодаря применению сердечных гликозидов он растет. Потому основу эффекта составляет снижение потребности в количестве крови, кислорода и питательных соединений за счет максимального использования того объема, что есть.

  • Увеличение сократительной способности сердца. Также двойственный процесс.

Действительно, насосная функция мышечной структуры растет, но одновременно с этим сокращается продолжительность собственно самого удара (систолы), что в определенных условиях, при некоторых формах недостаточности может быть опасным.

При применении препаратов в высоких дозировках эффект особенно заметен, что требует тщательного наблюдения за состоянием больного.

  • Частично гликозиды обладают способностью восстанавливать тонус сосудов в области сердца и прочих органов. Но это не первостепенное действие по важности, потому оно рассматривается как дополнительное.
  • Диуретическое влияние. Мягкое, обуславливает стремительное выведение лишней жидкости из организма, благодаря чему снижается нагрузка на миокард.

При необходимости могут назначаться специализированные препараты, но нужно учитывать совместимость с гликозидами.

  • Антиаритмический механизм. Заключается в снижении интенсивности выработки электрического импульса в кардиальных структурах и замедлении проведения таковых.

Также гликозиды обладают частичным эффектом, присущим бета-блокаторам. Снижают чувствительность особых рецепторов к адреналину, что сводит к минимуму вероятность тахикардии.

Фармакологические эффекты сердечных гликозидов обуславливаются метаболическими процессами, которые активизируются при приеме.

Вырабатывается больше актина и миозина, они ответственны за нормальную сократительную способность миокарда.

Важно
44″ radius=”5″]

Осуществляется прямое воздействие на блуждающий нерв, благодаря чему происходит рефлекторное снижение количества сердечных сокращений в минуту. Расширяются почечные, мозговые артерии.

Также гликозиды нарушают накопление калия в клетках благодаря сложным реакциям, что и обуславливает выравнивание работы кардиальных структур.

При всем сказанном, полезные эффекты наблюдаются только при грамотном применении препаратов.

Медикаменты названной группы несут большие риски, что делает их непригодными для самовольного использования, врачи же проявляют максимум внимания в ходе проведения терапии.

Внимание:

При передозировке или неправильной схеме обязательно развиваются обратные эффекты, присутствует большая вероятность смерти, требуется срочная медицинская помощь.

Классификация

Классификация проводится по характеру фармакологического эффекта, соответственно выделяют медикаменты быстрого и пролонгированного действия.

Между ними есть ключевое отличие — это продолжительность полезного влияния на сердечнососудистую систему.

Средства короткого эффекта

Это медикаменты на основе растительных компонентов: ландыша и строфанта. Выпускаются в форме растворов для внутривенного введения.

Характерными чертами названной группы является быстрое достижение терапевтического эффекта, однако результат держится так же недолго. Порядка нескольких часов, после чего сходит на нет.

Причина в низкой биодоступности — препарат не всасывается в кишечнике.

С другой стороны это положительная черта. Потому как вероятность передозировки при правильном исходном подборе нулевая.

Кумулятивности то есть способности накапливаться нет. Соответственно, средства указанного подвида идеально подходят для кратковременного использования или купирования неотложных состояний.

Коргликон

Основу состава составляет ландыш. Считается наиболее безопасным средством среди всех прочих наименований.

Обладает преимущественно кардиотоническим эффектом. То есть повышает сократительную способность миокарда не влияя на частоту ударов в минуту.

Передозировку не провоцирует даже в высоких концентрациях, практически не вызывает побочных эффектов, не считая необоснованно продолжительного применения.

Имеет смысл назначать Коргликон в относительно легких случаях сердечной недостаточности когда ситуация еще под контролем самого организма (субкомпенсация или первая стадия во избежание дальнейшего прогрессирования патологического процесса).

Несмотря на положительное описание препарата, есть и существенный минус.

При высокой безопасности медикамента, он значительно слабее аналогов, потому для применения в сложных клинических ситуациях не подходит.

Придется использовать высокие дозы. При сомнительном результате риск побочных эффектов существенно повышается. Это делает применение Коргликона во многих случаях недопустимым и сужает перечень показаний.

Строфантин

В основе состава находится одноименное лекарственное растение. В отличие от «собрата» по подгруппе характеризуется более продолжительным действием, порядка 5-8 часов. Плюс-минус, зависит от индивидуальных особенностей организма пациента и концентрации лекарственного средства.

Выпускается в форме раствора для внутривенного введения. Имеет смысл применять Строфантин только в неотложных случаях, потому как он считается мощным препаратом.

Среди конкретных показаний к использованию — острая сердечная недостаточность или приступы кардиальной дисфункции в рамках декомпенсированного расстройства.

Внимание:

Вероятность передозировки высокая, потому нужно тщательно подбирать концентрацию.

Совет

При необходимости медикамент вводят дополнительно, во избежание опасных последствий искусственно для подстраховки использовать больший объем нельзя.

Имеет смысл вводить препарат медленно, потому как при стремительном вливании развиваются тяжелые побочные эффекты, которые могут быть опасны для здоровья и жизни, а также усиливают дискомфорт.

Средства пролонгированного действия

Это препараты на основе наперстянки. Еще одно лекарственное растение. В отличие от медикаментов с малой продолжительностью влияния, эти работают больше суток, некоторые по три дня (однако они сегодня не производятся, потому как выявлялись массовые случаи передозировки).

При этом имеет место накопительный, кумулятивный эффект. Полного выведения действующего компонента не происходит. Концентрация увеличивается по мере дальнейшего применения и также медленно снижается, даже после отмены.

Это делает лечение особенно ответственной задачей.

Внимание:

Есть риск неочевидной передозировки. Показан регулярный динамический контроль, чтобы избежать негативных явлений.

Препараты выпускаются в форме растворов для внутривенного введения и таблеток.

Эффект наступает несколько медленнее, если сравнивать с Коргликоном и Строфантином, примерно через 1-4 часа. Потому для экстренной помощи медикаменты, названные ниже не подходят. Это средства для продолжительного использования.

Дигоксин

Основной в деле терапии сложной декомпенсированной сердечной недостаточности. Имеет смысл применять его в крайних случаях.

Средство слишком тяжелое для приема в легких клинических ситуациях, необходим точный, «аптечный» расчет концентрации и дозировки у конкретного пациента, чтобы не навредить.

Обычно врачи начинают с минимального объема, с одной стороны это позволяет титровать средство (то есть постепенно увеличивать концентрацию, чтобы организм привык и не случилось побочных эффектов), с другой дает возможность постепенно добраться ровно до той концентрации, когда будет достигнут полезный эффект.

Потом, при необходимости, дозу снижают, снова наблюдая за ответом организма. Задача крайне непростая даже для врача, не говоря о самостоятельном ее решении.

Дигоксин выпускается в форме инъекций и таблеток. Струйное или капельное введение практикуется в запущенных случаях, при неотложных состояниях (в некоторых ситуациях доктора решаются на назначение наименования).

Если все сделать верно, будет только польза без осложнений и побочных эффектов. Но это требует предельной концентрации от врача, что бывает сравнительно редко.

Потому внимание на самочувствие должен обращать и пациент. Особенно в амбулаторных условиях. При любых изменениях рекомендуется немедленно идти к специалисту.

Целанид

Таблетированная форма, не выпускается в растворе.

Существенно отличается от Дигоксина. Потому как влияет более мягко, значительно реже вызывает передозировку или опасные осложнения.

Имеет смысл назначать его при субкомпенсированной сердечной недостаточности или начальных фазах критической дисфункции, если врач посчитает возможным.

Однако это крайне редкие ситуации. Основное показание — умеренные нарушения.

Изначально Целанид создавался для продолжительного использования, потому риски значительно ниже. Но это не причина расслабляться.

Подытожим

Список сердечных гликозидов невелик. Ранее существовали пролонгированные аналоги, вроде Дигитоксина и некоторых схожих по названию.

До сих пор на сайтах с устаревшей информацией можно найти рекомендации по применению таковых.

Они действовали около 3-х суток, однако часто провоцировали передозировку, что и стало причиной снятия с производства. Сейчас найти такие тяжелые препараты невозможно.

Названия препаратов определяет только врач. Как видно из описаний, все сердечные гликозиды, это средства на основе растительных компонентов.

Показания

Основания для применения столь сложных в использовании препаратов всегда серьезные. Примерный перечень можно представить таким образом:

  • Хроническая сердечная недостаточность развитых стадий (суб- и декомпенсация, 2-3 степени соответственно). При неэффективности прочих препаратов или в рамках системной терапии с назначением других фармацевтических групп медикаментов.
  • Острая кардиальная дисфункция. При оказании неотложной помощи.
  • Недостаточность кровообращения 2-4 стадий с выраженными нарушениями дыхания, асцитом (накоплением жидкости в брюшной полости) и прочими опасными явлениями.
  • Наджелудочковые аритмии. Фибрилляции и иные. Такие как множественная экстрасистолия (когда обнаруживаются лишние, внеочередные сокращения органа в период предполагаемой диастолы, когда изолиния спокойна), пароксизмальная тахикардия. В этом случае гликозиды «глушат» избыточную электрическую активность кардиальных структур.

В первоочередном порядке препараты данного типа не используют, потому, как всегда присутствует вероятность инфаркта. Приступить к введению можно только после исключения некроза тканей.

Меры предосторожности при лечении гликозидами

Каких-либо особых правил применения медикаментов, если речь идет о средствах короткого действия, нет. Достаточно соблюдать описанную дозировку с учетом состояния пациента.

Вопросы начинаются при использовании пролонгированных форм с накопительным эффектом, они работают долго, потому требуется четкая схема.

  • На начальном этапе постепенно увеличивают концентрацию до тех пор, пока не будет достигнут положительный эффект. На это может потребоваться время.

Случаи неотложных состояний, когда врачи решают использовать средства продолжительного действия, не рассматриваются. Тут счет идет на минуты, потому большая роль отводится опыту и пониманию ситуации.

  • Далее наступает этап поддерживающей терапии. Если и дальше продолжать применение лекарства в прежней концентрации, велик риск передозировки.

Потому как действующее вещество будет накапливаться и далее. Необходимо понемногу снижать объемы использования до стойкого результата. Опять же стремительная отмена недопустима, как и необоснованное занижение дозировки. Возможно схождение всего достигнутого успеха на нет.

Ключевое правило для пациента — сердечные гликозиды используются только с назначения врача и строго по описанной схеме.

Самодеятельность в большой вероятностью закончится смертью от осложнений или тяжелой инвалидностью. Любые изменения в самочувствии также требуют повторной консультации у кардиолога.

Противопоказания

Основания для отказа от применения:

  • Острый инфаркт миокарда.
  • Почечная недостаточность в декомпенсированной фазе.
  • Индивидуальная непереносимость препарата.
  • Поливалентная (системная) аллергия на многие медикаменты. Требует осторожного использования.
  • Нарушения электролитного обмена, концентрации некоторых микроэлементов и их ионов (низкий калий при высоком кальции крови).
  • Брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений до 55 ударов и менее).
  • Блокада атриовентрикулярная, нарушение работы проводящей системы сердца.

Побочные эффекты

В основном представлены кардиальными и неврологическими моментами.

Среди таковых можно назвать боли в грудной клетке, голове, замедление ритма, падение артериального давления, дискомфорт в животе, нарушение ориентации в пространстве, тошнота, редко рвота, прочие.

Однако при правильном использовании вероятность нежелательных явлений минимальна. Они не возникают вообще или стремительно исчезают после нескольких дней применения.

Что делать при передозировке

Чрезмерная концентрация препарата приведет к триаде проблем: аритмия, падение частоты сердечных сокращений, усугубление кардиальной недостаточности до критических отметок. Все это факторы наступления скорого летального исхода.

При передозировке гликозидов в обязательном порядке вызывают скорую помощь, восстановление показано в стационаре, в амбулаторных условиях сделать можно крайне мало.

Уже в больнице предпринимают такие меры:

  • Препарат отменяется.
  • Внутривенно вводятся средства на основе калия (Аспаркам, Панангин или прочие).
  • Сам медикамент нейтрализуется Унитиолом.
  • Аритмия устраняется Хинидином или Амиодароном, при необходимости другими наименованиями.
  • Вводятся сорбенты.
  • Также требуется нормализация проведения электрических импульсов. В этом случае поможет Эпинефрин, Атропин.

К счастью, при правильно подобранном курсе или разовой дозировке столь опасные ситуации встречаются редко.

В заключение

Гликозиды сердечные — препараты крайне серьезные, они не терпят непрофессионализма со стороны врача и исключают применение самим пациентом без консультации кардиолога.

При правильном и грамотном использовании имеют огромный терапевтический потенциал.

Потому пренебрегать ими нельзя, нужно проявить осмотрительность и понимание. Как лечащему специалисту, так и самому пациенту.

Источник: https://CardioGid.com/serdechnye-glikozidy/

Сердечные гликозиды

Термин «сердечные гликозиды» традиционно используется в медицинской практике. Под сердечными гликозидами (СГ) понимают соединения специфической структуры, содержащиеся в некоторых растениях и обладающие особым воздействием на сердечно-сосудистую систему.

Ранее СГ получали из таких растений, как наперстянка, горицвет, ландыш, обвойник, строфант, олеандр и другие. В современной фармацевтике СГ получают полусинтетическим или синтетическим путем.

Фармакологическое действие

СГ изменяют все основные функции сердца. Под их влиянием усиливаются сердечные сокращения, в результате увеличивается объем крови, выбрасываемой в аорту (ударный объем). Ритм сердца замедляется, при этом улучшается приток крови к желудочкам сердца в диастолу. Замедляется проводимость в атриовентрикулярном узле и по пучку Гиса.

Влияние на артериальное давление непостоянно. При пониженном артериальном давлении при улучшении деятельности сердца оно повышается. Если артериальное давление нормальное или повышенное, под действием СГ оно не изменяется.

Расширяются сосуды почек, увеличивается количество образовавшейся мочи (диурез).

Сужаются коронарные сосуды, что у некоторых больных может ухудшить течение ишемической болезни сердца.

СГ оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему.

Показания к применению

Сердечные гликозиды помогают замедлить ритм при тахисистолическом варианте фибрилляции предсердий.

В последнее время роль СГ в лечении хронической сердечной недостаточности снижается. Они не улучшают прогноз этого состояния и не замедляют его прогрессирование.

Тем не менее, эти лекарства улучшают самочувствие пациентов и качество их жизни, уменьшают потребность в стационарном лечении. Для терапии хронической сердечной недостаточности применяется исключительно дигоксин. При этом он должен использоваться в малых дозах, чтобы избежать передозировки. Дигоксин в малых дозах действует скорее как нейрорегулятор.

Усиление сердечной деятельности при этом не имеет большого практического значения.
Главным показанием к применению СГ является тахисистолическая форма фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) в сочетании с хронической сердечной недостаточностью. При этом используется свойство СГ замедлять атриовентрикулярную проводимость и уменьшать частоту сердечных сокращений.

Обратите внимание

Особенно показаны СГ при низкой сократительной способности сердца (фракция выброса менее 25%), значительном расширении его полостей, неишемических причинах сердечной недостаточности.

В некоторых случаях СГ можно использовать в качестве антиаритмических средств при суправентрикулярных тахикардиях.

Противопоказания к применению

СГ не должны применяться при урежении ритма сердца менее 60 в минуту, а также на фоне синоатриальной и атриовентрикулярной блокады любой степени.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (обморочные состояния, вызванные нарушениями ритма сердца) также является противопоказанием для применения этих лекарств.

СГ при стенокардии напряжения или остром инфаркте миокарда оправданы лишь при сочетании этих заболеваний с выраженной сердечной недостаточностью.

СГ противопоказаны при шоке.

Эти препараты не должны назначаться при пароксизмальной желудочковой тахикардии, аритмиях при передозировке СГ, а также при пароксизмах мерцательной аритмии на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона -Уайта.

Побочные эффекты

СГ в небольших дозах переносятся хорошо. При передозировке возможно появление тошноты и рвоты, так как эти средства действуют непосредственно на рвотный центр, а также раздражают слизистую желудка. Может возникнуть нарушение аппетита и понос.

При передозировке возможно нарушение функции нервной системы: бессонница, головная боль, депрессия, беспокойство, нарушение зрения.

Важно
44″ radius=”5″]

Токсические дозы СГ вызывают нарушение сердечной деятельности. Появляется резкая брадикардия (урежение сердечных сокращений). Развивается экстрасистолия, нарушается атриовентрикулярная проводимость. Может возникнуть трепетание желудочков и остановка сердца.

СГ способны накапливаться в организме даже при приеме в небольших дозах. При появлении признаков интоксикации у пациентов, постоянно принимающих эти препараты, необходимо сделать перерыв в лечении, при необходимости назначить препараты калия и антиаритмические средства.

Характеристика наиболее часто применяемых препаратов

Дигоксин

Дигоксин – самый назначаемый препарат из этой группы. В его состав входят гликозиды наперстянки. Он усиливает сократимость сердца и замедляет частоту его сокращений. У этого препарата довольно сильно выражен мочегонный эффект.

Дигоксин достаточно быстро выводится из организма. У него менее выражена склонность к кумуляции (накоплению в тканях). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому применяется в форме таблеток. Максимум действия наблюдается через 8 часов после приема внутрь.

Дигоксин применяется преимущественно в терапии тахисистолической формы фибрилляции предсердий. Он используется также при хронической сердечной недостаточности. В виде инъекций препарат назначается для купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии.

При передозировке возникает тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения ритма сердца и другие побочные явления, характерные для всей группы СГ. Препарат применяют с осторожностью при остром инфаркте миокарда, миокардите и выраженной брадикардии. Он противопоказан при блокадах сердца и интоксикации другими препаратами этой группы.

Строфантин

Этот препарат получают из тропических лиан. Строфантин оказывает быстрое, но кратковременное действие. При приеме внутрь он малоэффективен, поэтому назначается внутривенно при неотложных состояниях.

Применяют его при острой сердечной недостаточности, а также для лечения тяжелых форм хронической сердечной недостаточности, особенно при неэффективности дигоксина.

Его преимуществом является возможность применения даже при брадисистолической форме фибрилляции предсердий.

Совет

Побочные эффекты препарата – тошнота и рвота, а также нарушения ритма.

Строфантин противопоказан при тяжелых органических заболеваниях сердца и сосудов, остром миокардите, эндокардите, выраженном кардиосклерозе. С осторожностью нужно применять его при тиреотоксикозе в сочетании с предсердной экстрасистолией из-за риска развития фибрилляции предсердий.

Коргликон

Этот препарат содержит гликозиды, выделенные из листьев ландыша. По эффекту он сходен со строфантином, однако инактивируется медленнее и действует дольше.

Применяют коргликон для лечения острой и тяжелой хронической сердечной недостаточности, а также для купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии.

Назначают коргликон внутривенно медленно. Его побочные эффекты и противопоказания те же, что и у строфантина.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/serdechnye-glikozidy

Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца.

Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации.

В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Классификация

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

  • красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
  • шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
  • ржавый дигиталис – Дигален-нео;
  • адонис (горицвет) – Адонизид;
  • строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
  • ландыш – Коргликон;
  • желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

  1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
  2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

  1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
  2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

  • сердечная недостаточность – острая и хроническая;
  • наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
  • мерцательная форма нарушения ритма;
  • приступы фибрилляции предсердий;
  • перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

  1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
  2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
  3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
  4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

  • быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
  • медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома.

Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

  • рези в животе, рвота, потеря аппетита;
  • головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
  • спутанности сознания и т. д.;
  • выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
  • нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

  1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
  2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

  1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
  2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
  3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
  4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
  5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью.

Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения.

Перед их использованием консультация с врачом также необходима.

Источник: https://SilaSerdca.ru/preparaty/serdechnye-glikozidy

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector