Адреномиметики: бета и альфа, действие, препараты, применение

Адреномиметики: группы и классификация, препараты, механизм действия и лечение

Содержание:

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы.

Обратите внимание

Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия.

В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

  • Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
  • Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
  • Гипогликемическая кома;
  • Проведение местной анестезии.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

  1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
  2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
  3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Альфа-адреномиметики

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин.

Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке.

Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения.

Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз.

Важно

Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа.

Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом.

Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными.

Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

  • Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
  • Нормализуют сердечный ритм;
  • Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
  • Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
  • Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов.

Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости.

Совет

Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде.

Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам.

Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект.

Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания.

Обратите внимание

Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д.

, поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача.

С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

Видео: адреномиметики – информация для студентов

Вывести все публикации с меткой:

Перейти в раздел:

  • Болезни сосудов, заболевания с сосудистым фактором

Источник: https://sosudinfo.ru/arterii-i-veny/adrenomimetiki/

Адреномиметики — что это за препараты, механизм действия и показания к применению

Адреномиметики являются достаточно крупной группой фармакологических средств, стимулирующих адренорецепторы, локализованных в стенках сосудов и тканях органов.

Читайте также:  Телеангиэктазия: причины, лечение, способы удаления

Эффективность от их воздействия заключается в возбуждении молекул белка, что влечет к изменению обменных процессов и отклонений функционирования отдельных органов и структур.

Что такое адренорецепторы?

Абсолютно все ткани организма имеют в своем составе адренорецепторы, которые являются специфическими молекулами белков на мембранах клеток.

При воздействии адреналином может возникать стеноз, или аневризма стенок сосудов, повышение тонуса, либо расслабление гладкомышечных тканей. Адреномиметик помогает изменить выделение слизи из желез, улучшают проводимость электрических импульсов и повышение тонуса волокон мышц и т.д.

Сравнительное влияние адреномиметиков на адренорецепторы указано в таблице ниже.

Разновидность адренорецепторовВлияние адреномиметиками
Альфа-1 Локализуются в малоразмерных артериях, а реакция на норадреналин влечет к сужению стенок сосудов и понижению проницаемости малоразмерных капилляров. Также, данные рецепторы локализуются в тканях гладких мышц. При стимулирующем воздействии происходит увеличение зрачка, повышение АД, задержка мочи, уменьшение отёчности и силы воспалительного процесса
Альфа-2 А2 рецепторы являются чувствительными к влиянию адреналина и норадреналинов, но их активация влечет снижение выработки адреналина. Влияние на альфа2 молекулы влечет к понижению артериального давления, увеличивает показатели проницаемости сосудов и расширяет их просвет
Бетта-1 Находятся, в основном, в полости сердца и почках, реагируя на воздействие норадреналином. Их стимуляция влечет к увеличению количества сокращений сердца, а также усиление биения и увеличение пульса
Бета-2 Локализуются непосредственно в бронхах, полости печени и матке. Стимулируя В2 синтезируется норадреналин, расширяя бронхи и активируя формирование глюкозы в печени, а также снимает спазм
Бета-3 Находятся в жировых тканях и воздействуют на распад жировых клеток с выделением тепла и энергии

Фотосхема-расположение адренорецепторов

Классификация адреномиметиков по механизму действия

Классификация адреномиметиков производится по механизму действия лекарственных средств на организм человека.

Выделяются следующие их виды:

  • Прямого действия – самостоятельно воздействуют на рецепторы, как катехоламины, продуцирующиеся человеческим организмом;
  • Непрямого действия – влекут к появлению катехоламинов, что вырабатывает сам организм;
  • Смешанного действия – совмещают оба вышеупомянутых фактора.

Помимо этого, адреномиметики прямого действия имеют собственную классификацию (альфа и бета), которая помогает разделять их по стимулирующим адренорецепторам компонентам препаратов.

Список препаратов

Стимулирующий адренорецептор(ы)Лекарственные препараты список
Альфа-1 Фенилэфрина гидрохлорид (Метазон)
Мидодрин (Гутрон)
Альфа-2 Ксилометазолин (Галазолин)
Нафазолин (Нафтизин)
Оксиметазолин (Називин)
Клонидин (Клофелин)
А-1, А-2, Б-1, Б2 Эпинефрин (Адреналина гидрохлорид, или гидротартрат)
А-1, А-2, Б-1 Норэпинефрин (Норадреналина гидротартрат)

Показания к применению

Главными факторами, при которых назначаются адреномиметики, являются:

  • Воспаление слизистых носовых пазух, глаз, глаукома;
  • Патологии дыхательной системы с сужением бронхов и при бронхиальной астме;
  • Местный наркоз;
  • Прекращение сократимости структур сердца;
  • Внезапное снижение АД;
  • Шоковые состояния;
  • Недостаточность сердца;
  • Гипогликемическая кома.

Чем особенны адреномиметические средства непрямого действия?

Применяются не только средства, которые напрямую связанны с адренорецепторами, еще и иные, оказывая непрямое действие, блокируя процессы распада адреналина и норадреналина, понижения лишних адреномиметиков.

Наиболее распространенными препаратами непрямого действия являются Имипрамин и Эфедрин.

По схожести воздействия с препаратом адреналин сопоставляется Эфедрин, преимуществами которого являются возможности употребления непосредственно в ротовую полость, а действие гораздо продолжительнее.

Отличительной особенностью от Адреналина является стимуляция рецепторов головного мозга, что обуславливается ростом тонуса дыхательного центра.

Такой медикамент назначают для профилактики от бронхиальной астмы, при пониженном давлении, шоковых состояниях, а также применяется при ринитах для местной терапии.

Важно

Некоторые разновидности адреномиметиков могут проникать через гематоэнцефалический барьер и оказать местное влияние в них, что допускает их использование в целях психотерапии, в роли антидепрессантов.

Большую распространенность назначили ингибиторы моноаминоксидазы, препятствующие деформированию эндогенных аминов, норадреналина и серотонина, увеличивая их количество на адренорецепторах.

Фотосхема бронхолитического действия адреномиметиков

В целях терапии депрессивных состояний применяются Тетриндол, Моклобемид и Ниаламид.

Какие есть неселективные адреномиметики?

Препараты данной формы обладают свойством возбуждения и альфа, и бета рецепторов, провоцируя ряд отклонений в большинстве тканей организма. Неселективный адреномиметик – это адреналин, а также норадреналин.

Первый из них, Адреналин, стимулирующий все виды рецепторов.

Главными его действиями, что влияют на структуру человека, являются:

  • Сужение сосудистых стенок кожных сосудов и слизистых, расширение стенок церебральных сосудов, мышечных тканей и сосудов структуры сердца;
  • Рост количества сократительной функции и силы сокращений сердечной мышцы;
  • Повышение размерности бронхов, упадок формирования слизистых выделений железами бронхов, снятие отечности.

Данный неселективный адреномиметик используется, при оказании скорой помощи в период аллергии, шоковых состояний, при прекращении сокращений сердца, коме гипогликемического характера. Адреналин добавляется к анестетическим средствам для повышения длительности их воздействия.

Оказание эффекта норадреналина, в большинстве своем, схоже с эффективностью адреналина, однако выраженность его ниже. Оба лекарственных препарата одинаково воздействуют на гладкомышечные ткани и метаболические процессы.

Норадреналин помогает увеличить силу сокращения мышцы сердца, сузить сосуды и повысить показатель АД, но количество сокращений миокарда может понижаться, что обуславливается стимуляцией других клеточных рецепторов сердечных тканей.

Основными факторами, при которых применяется норадреналин, являются шоковые состояния, травматические ситуации и отравления токсинами, когда снижается артериальное давление.

Но нужно соблюдать осторожность, так как существует риск прогрессирования гипотонического приступа, недостаточности почек (при передозировках), отмирание тканей кожных покровов в месте инъекции, следствием стеноза малоразмерных капилляров.

Адреналин и норадреналин

Какое влияние оказывает лечение альфа-адреномиметиками?

Данная подгруппа препаратов является лекарственными средствам, оказывающими воздействие, преимущественно, на альфа-адренорецепторы.

Здесь происходит разделение еще на две подгруппы: селективные (влияют на 1 вид) и неселективные (воздействуют на оба вида альфа рецепторов).

К неселективным препаратам относится норадреналин, стимулирующий, помимо альфа-рецепторов, еще и рецепторы бета.

Лекарственные препараты, провоцирующие возбуждение альфа-1 адренорецепторов, включают Мидодрин, Этилэфрин и Мезатон. Эти средства хорошо воздействуют на шоковые состояния, повышая тонус сосуда, сужая малоразмерные сосуды, что обуславливает их употребление при пониженном давлении и шоковых состояниях.

Лекарственные препараты, вызывающие возбуждение альфа-2 адренорецепторов достаточно распространены, так как возможно применение местно. Самые распространенные: Визин, Нафтизин, Ксилометазолин и Галазолин.

Совет

Их применяют для терапии острых воспалений носовых пазух и глаз. Показаниями к применению являются риниты инфекционного, или аллергического происхождения, конъюнктивит, синуситы.

Эти препараты пользуются большим спросом, так как эффект наступает достаточно быстро и избавляет пациента от заложенности носа. Но при продолжительном употреблении, или передозировках может возникать привыкание и атрофия слизистых оболочек, которые уже нельзя будет изменить.

Так как, при употреблении данных препаратов, могут возникать местные раздражения и атрофия слизистых оболочек, а также рост артериального давления, нарушения ритмичности сокращений сердца, то употреблять их продолжительным курсом запрещено.

Для детей грудного возраста, гипертоников, пациентов с диабетом и глаукомой такие препараты имеют противопоказания к применению.

Для детей изготовляют специальные капли с меньшей дозировкой адреномиметиков, но и их важно применять в соответствии с рекомендуемой дозировкой.

Системное воздействие на организм оказывают селективные альфа-2 адреномиметики центрального действия. Они способны проходить через гематоэнцефалический барьер и стимулировать адренорецепторы головного мозга.

Среди таких препаратов наиболее распространенными являются Клофелин, Катапресан, Допегит, Метилдоп, которые применяются для терапии гипертонической болезни.

Они обладают следующим эффектом:

  • Снижают продуцирование воды в тонкой кишке;
  • Оказывают седативное и обезболивающее действие;
  • Снижают уровень давления и количество сердечных сокращений;
  • Восстанавливают ритм сердца;
  • Понижают продуцирование слюны и слез.

Лечение альфа-адреномиметиками

Чем особенны бета-адреномиметики?

Бета-рецепторы локализуются, в большей своей мере, в полости сердца (бета-1) и в гладкомышечных тканях бронхов, сосудистых стенок, мочевого пузыря и матки (бета-2). Данная группа может воздействовать как на один рецептор (селективные), так и неселективные – стимулирующие несколько рецепторов одновременно.

Адреностимуляторы данной группы имеют такой механизм действия – они активируют сосудистые стенки и органы.

Эффективность их действия состоит в увеличении количества и силы сокращений всех структурных компонентов сердца, повышения АД, а также улучшении проводимости электрических импульсов.

Медикаменты этой группы эффективно расслабляют гладкомышечные ткани матки и бронхов, поэтому достаточно эффективно используются для терапии увеличенного тонуса мышечных тканей матки в период вынашивания ребенка, риска выкидыша и терапии астмы.

Селективный бета-1 адреномиметик – Добутамин, применяемый при критических состояниях сердечной системы. Он используется при острой, или хронической недостаточности сердца, которую организм не может компенсировать сам.

Обратите внимание

Достаточную популярность обрели селективные бета-2 адреномиметики. Медикаменты такого плана помогают расслабить гладкомышечные ткани бронхов, что дает им название бронхолитиков.

Лекарственные средства этой группы могут характеризоваться быстрой эффективностью, и использоваться для терапии астмы, быстро купируя симптоматику нехватки воздуха. Самыми распространенными препаратами являются Тербуталин и Сальбутамол, которые изготавливают в форме ингаляторов.

Данные препараты нельзя использовать продолжительно и в больших дозировках, так как возможно развитие нарушений сердечного ритма, тошнота и рвотные рефлексы.

Препараты продолжительного воздействия (Вольмакс, Сальметерол) имеют значительный плюс в сравнении с вышеупомянутыми лекарственными средствами: могут применять длительным курсом и оказывать профилактическое действие по предотвращению появления симптоматики недостатка воздуха.

Самым продолжительным эффектом обладает Сальметерол, который действует на протяжении двенадцати часов и больше. Средство обладает свойством многократной стимуляции адренорецептора.

Для понижения тонуса мышц матки, при риске родов прежде времени, нарушении её сократительной функции при схватках с риском острого кислородного голодания плода, назначается Гинипрал. Побочными эффектами могут стать головокружения, тремор, нарушение ритмичности сокращений сердца, функциональности почек и пониженное давление.

Неселективными бета-адреномиметиками являются Изадрин и Орципреналин, которые стимулируют и бета-1, и бета-2 рецепторы.

Первый из них, Изадрин, применяется для неотложной терапии при патологии сердца для увеличения частоты сокращений сердца при сильном пониженном давлении, или блокаде атриовентрикулярного пути.

Ранее препарат назначался при астме, но сейчас из-за риска побочных эффектов на сердце, отдают предпочтение селективным бета-2 адреномиметикам. Противопоказанием его является ишемия сердца, а эта патология сопутствует астме у престарелых людей.

Второй из них, Орципреналин назначается для терапии бронхиальной обструкции при астме, для скорой помощи при сердечных патологиях – патологически пониженное количество сокращений сердца, блокады атриовентрикулярных путей, или остановка сердца.

Препараты продолжительного воздействия

Как вводят адреномиметики в организм?

Препараты данной группы оказывают прямое, или косвенное влияние на всего органы человеческого организма, в структуре которых есть мышечные ткани.

Вводить препараты в организм можно разными способами:

  • Введение адреналина в мышцу эффективно увеличивает показатель АД;
  • Локальное введение препаратов заключается в применении таких видов: глазные капли, аэрозоли, спреи, мази и т.д.;

Внутривенные введения являются такими же распространенными, особенно при срочной потребности к применению лекарства.

Достаточно часто лекарственные средства из данной группы сочетаются с анестетиками для длительного их действия.

Какие могут возникать побочные эффекты?

При неправильном применении, передозировках, или длительных употреблениях адреноблокаторов могут возникать побочные эффекты, среди которых:

  • Психомоторное возбуждение;
  • Пониженное давление;
  • Привыкание к компонентам препарата, и отсутствие эффективности действия;
  • Нарушения сердечного ритма;
  • Гипертонический криз.

Нарушения сердечного ритма

Профилактика для улучшения эффективности

Рекомендуется выполнять следующие действия:

  • Правильное питание;
  • Поддержание водного баланса;
  • Более активный образ жизни;
  • Занятия активным спортом;
  • Подбирайте дозировку с лечащим врачом;
  • Регулярно проходите обследование на протяжении лечения.
Читайте также:  Цианоз, акроцианоз, синюшность: губ, кожи, носогубного треугольника

Видео: Адреномиметики

Заключение

Лекарственные средства данной группы обладают отличным эффектом в качестве терапии при широком спектре патологий. Однако препараты обладают отдельными побочными эффектами, так что адреномиметики должны применяться только после назначения квалифицированного специалиста.

Особенно осторожно следует применять пациентам, которые страдают от сахарного диабета, явно выраженных атеросклеротических отложений в сосудах головного мозга гипертонической болезнью и патологиями щитовидки.

Перед применением препаратов обязательно посоветуйтесь с лечащим врачом.

Не занимайтесь самолечением и будьте здоровы!

Источник: https://moyakrov.info/veny/adrenomimetiki

31)Адреномиметики, классификация. Бета-адреномиметики: механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению основных препаратов

Адреномиметические
средства

• Стимулирующие
α – и β-адренорецепторы

Адреналина
гидрохлорид Норадреналина гидротартрат

(или
гидротартрат) (β 1, β 2, α1, α2)(α1, α2, β 1)

• Стимулирующие
преимущественно α-адренорецепторы
Мезатон (α1) Нафтизин (α2)

Галазолин
(α 2)

• Стимулирующие
преимущественно β -адренорецепторы
Изадрин (β β 2) Сальбутамол (β 2) Добутамин
(β 1)

Фенотерол
(β 2) Тербуталин (β 2)

СРЕДСТВА,
СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО
β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (β-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

Одним
из β-адреномиметиков является производное
фенилалкиламинов – изадрин
(изопреналина гидрохлорид, изупрел;).
Оказывает прямое стимулирующее влияние
на β-адренорецепторы. Изадрин возбуждает
β1-, β2- и β3-адренорецепторы. Основные
его эффекты связаны с влиянием на сердце
и гладкие мышцы.

Стимулируя β1-адренорецепторы
сердца, изадрин увеличивает силу и
частоту сердечный сокращений. Систолическое
давление при этом повышается. Вместе с
тем препарат возбуждает и β2-адренорецепторы
сосудов (особенно сосудов скелетных
мышц). В результате диастолическое
давление снижается.

Среднее артериальное
давление также понижается.

Изадрин
облегчает атриовентрикулярную
проводимость, повышает автоматизм
сердца.

Он
эффективно снижает тонус бронхов,
уменьшает тонус мышц желудочно-кишечного
тракта, а также расслабляет другие
гладкие мышцы, имеющие β2-адренорецепторы.ЦНС
изадрин стимулирует. На обмен веществ
действует аналогично адреналину, но
гипергликемия при этом выражена меньше.

Применяют
изадрин при

бронхоспазмах (вводят главным образом
ингаляционно в виде аэрозолей), а также
при атриовентрикулярном блоке
(сублингвально).

Нежелательные
эффекты
:
тахикардия, иногда сердечные аритмии,
тремор, головная боль.

Важно

С
учетом ряда побочных эффектов (особенно
тахиаритмии), возникающих при использовании
изадрина при бронхиальной астме и
связанных с β1-адреномиметическим
действием, были синтезированы препараты
с преимущественным влиянием на
β2-адренорецепторы. К ним относятся
сальбутамол,
тербуталин (бриканил), фенотерол (беротек
Н, партусистен)

и др.

Они отличаются от изадрина менее
выраженным влиянием на β1-адренорецепторы
сердца. Кроме того, они эффективны при
приеме внутрь и по сравнению с изадрином
действуют более продолжительное время
(особенно тербуталин).

Применяют указанные
препараты в качестве бронхолитических
средств (ингаляционно, внутрь,
парентерально), а также для снижения
сократительной активности миометрия.

Имеются
вещества, избирательно стимулирующие
β1-адренорецепторы. К ним относится
добутамин.
Основной эффект – выраженное положительное
инотропное действие. Применяют в качестве
кардиотонического средства.

32)Адреноблокаторы, классификация. Альфа-адреноблокаторы, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению основных препаратов. Симпатолитики

Адреноблокирующие
средства

• Блокирующие
α-адренорецепторы Фентоламин (α1, α2)
Празозин (α1) Тропафен (α1, α2) Дигидроэрготоксин
(α1, α2)

• Блокирующие
β -адренорецепторы Анаприлин (β 1, β 2)
Метопролол (β 1) Окспренолол (β 1, β 2)
Талинолол (β1)

Атенолол
(β 1)

• Блокирующие
α – и β -адренорецепторы Лабеталол (β 1,
β 2, α1)

СРЕДСТВА,
БЛОКИРУЮЩИЕ α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
(α-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Наличие
у веществ α-адреноблокирующего эффекта
легко обнаруживается по их способности
уменьшать прессорное действие адреналина
или извращать его. Последнее проявляется
в том, что на фоне действия α-адреноблокаторов
адреналин не повышает артериальное
давление, а снижает его.

Это связано с
тем, что на фоне блока α-адренорецепторов
проявляется эффект стимулирующего
влияния адреналина на β-адренорецепторы
сосудов, что сопровождается их расширением
(снижается тонус гладких мышц).

К
синтетическим препаратам, блокирующим
α1- и α2-адренорецепторы, относятся
фентоламин и тропафен.

Фентоламин
(регитин) – это производное имидазолина.
Характеризуется выраженным , но
кратковременным α-адреноблокирующим
действием (10-15 мин при внутривенном
введении). Снижает артериальное давление,
что обусловлено его α-адреноблокирующим
и миотропным спазмолитическим действием.

Вызывает тахикардию (отчасти за счет
блока пресинаптических α2-адренорецепторов).
Повышает моторику желудочно-кишечного
тракта, увеличивает секрецию желез
желудка.На гипергликемический эффект
адреналина фентоламин почти не влияет.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается
плохо.

Выделяются фентоламин и его
метаболиты почками.

Тропафен
относится к сложным эфирам тропина.

Сочетает в себе достаточно высокую
α-адреноблокирующую активность и
некоторые атропиноподобные свойства,
в связи с чем вызывает понижение
артериального давления и тахикардию.
Тропафен является антагонистом
α-адреномиметиков.

Отличается довольно
продолжительным α-адреноблокирующим
действием (измеряется часами) и превосходит
в этом отношении фентоламин и
дигидрированные алкалоиды спорыньи.

К
полусинтетическим препаратам относятся
дигидрированные алкалоиды спорыньи –
дигидроэрготоксин
и дигидроэрготамин.

Совет

Дигидрированные
алкалоиды спорыньи отличаются от
естественных более выраженным
α-адреноблокирующим эффектом, отсутствием
стимулирующего влияния на миометрий
(небеременной матки), меньшим
сосудосуживающим действием и более
низкой токсичностью.

В
медицинской практике препараты,
блокирующие α1- и α2-адренорецепторы,
используют сравнительно редко. Наиболее
важным эффектом а-адреноблокаторов
является расширение периферических
сосудов.

С этим связано их применение
при различных нарушениях периферического
кровообращения (эндартериит, болезнь
Рейно и др.), в том числе при шоке
(геморрагическом, кардиогенном), для
которого типичен спазм артериол.

Закономерно назначение а-адреноблокаторов
при феохромоцитоме. Иногда а-адреноблокаторы
применяют при гипертензивных кризах.

Рассмотренные
препараты блокируют как пост-, так и
пресинаптические α-адренорецепторы (α
1 и α2). Следует учитывать, что блок
пресинаптических а2-адренорецепторов
нарушает физиологическую ауторегуляцию
высвобождения медиатора норадреналина.

В результате нарушения отрицательной
обратной связи происходит его избыточное
высвобождение, способствующее
восстановлению адренергической передачи.
Последнее объясняет недостаточную
стабильность блока постсинаптических
α1-адренорецепторов при использовании
антагонистов неизбирательного действия
(блокаторов α1- и α2,-адренорецепторов).

Выраженная тахикардия также является
результатом повышенного высвобождения
норадреналина. С этой точки зрения, для
практической медицины более интересны
адреноблокаторы,
действующие преимущественно на
постсинаптические α1-адренорецепторы
.

Благодаря функционирующим пресинаптическим
α2-адренорецепторам сохраняется механизм
отрицательной обратной связи и,
следовательно, повышенного выделения
норадреналина не происходит. При этом
блок постсинаптических α1-адренорецепторов
становится более длительным. Кроме
того, не возникает выраженной тахикардии.

Обратите внимание

К
препаратам, обладающим преимущественным
влиянием на постсинаптические
α1-адренорецепторы, относится празозин.
По α1-адреноблокирующей активности он
превосходит фентоламин примерно в 10
раз. Основной эффект празозина – понижение
артериального давления.

Этот эффект
обусловлен снижением тонуса артериальных
и в меньшей степени венозных сосудов,
уменьшением венозного возврата и работы
сердца. Частота сердечных сокращений
изменяетсямало (возможна небольшая
тахикардия).

Имеются данные об ингибирующем
влиянии празозина на фосфодиэстеразу.

Препарат
эффективен при введении внутрь. Действие
его наступает через 30- 60 мин и сохраняется
в течение 6-8 ч.

Применяют
празозин в качестве

антигипертензивного средства; назначают
обычно внутрь

α1-Адреноблокаторы
(тамсулозин,
теразозин, альфузозин

и др.) используют также при доброкачественной
гиперплазии предстательной железы.
Преимущественным действием на
α1A-адренорецепторы предстательной
железы обладает тамсулозин (омник). В
отличие от других α1-адреноблокаторов
тамсулозин лишь в незначительной степени
влияет на системную гемодинамику.

Тамсулозин
принимают внутрь один раз в сутки.
Всасывается почти полностью.
Метаболизируется в печени. Выделяются
препарат и метаболиты почками (лишь 10%
в неизмененном виде). t1/2 = 12-19 ч. Из побочных
эффектов возможны головокружение,
нарушение эякуляции, головная боль,
сердцебиение и др.

СИМПАТОЛИТИКИ
(СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ
С ОКОНЧАНИЙ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ ВОЛОКОН)

Симпатолитики
нарушают передачу возбуждения на уровне
варикозных утолщений адренергических
волокон, т.е. действуют пресинаптически.
На адренорецепторы не влияют.

На фоне
этих веществ эффект адреномиметиков
прямого действия не только не снижается,
но даже увеличивается.

Таким образом,
симпатолитики и адреноблокаторы
оказывают блокирующее влияние на разные
этапы адренергической передачи нервных
импульсов.

К
симпатолитикам относятся октадин,
резерпин, орнид

и др. Воздействуя на варикозные утолщения
адренергических нервных волокон, эти
вещества уменьшают количество медиатора
норадреналина, выделяющегося в ответ
на нервные импульсы.

Важно

Следует
учитывать, что механизм действия разных
симпатолитиков неодинаков. К числу
активных симпатолитиков относится
производное гуанидина – октадин
(гуанетидина сульфат,). Его способность
угнетать передачу возбуждения с
адренергических нервов на эффектор
объясняется следующими причинами.

Первоначально, когда содержание
норадреналина в варикозных утолщениях
не уменьшено, это можно отнести за счет
блокирующего воздействия препарата на
пресинаптическую мембрану и нарушения
процесса высвобождения медиатора.
Постепенно под влиянием октадина
содержание норадреналина в варикозных
утолщениях уменьшается.

Связывают это
с тем, что октадин препятствует обратному
захвату норадреналина варикозными
утолщениями, так как сам подвергается
нейрональному захвату за счет тех же
транспортных систем, что и норадреналин.
В интранейрональных депо октадин
замещает норадреналин. Возможны также
угнетающее влияние октадина на мембрану
везикул и нарушение процесса депонирования
норадреналина.

Все это приводит к тому,
что находящийся в цитоплазме свободный
норадреналин в значительной степени
инактивируется МАО (интранейронально),
а также частично выделяется из варикозных
утолщений в неизмененном виде. В итоге
на фоне накопления в варикозных утолщениях
октадина содержание в них норадреналина
значительно уменьшается.

Поэтому в
ответ на стимулы количество выделяющегося
в синаптическую щель медиатора падает,
следствием чего является снижение
реакции эффектора. Отмечено уменьшение
содержания норадреналина в сердце,
сосудах и других органах и тканях

Основным
эффектом октадина является постепенно
развивающееся (в течение нескольких
дней) стойкое снижение артериального
давления. Обусловлено это уменьшением
сердечного выброса, возникновением
брадикардии, угнетением прессорных
рефлексов. При длительном применении
октадина снижается и общее периферическое
сопротивление сосудов.

Гипотензии
может предшествовать непродолжительное
(от нескольких минут до 1 ч и более)
повышение артериального давления,
обусловленное выделением из адренергических
окончаний норадреналина, что приводит
к увеличению сердечного выброса и
сужению сосудов.

Октадин
оказывает влияние на глаз, которое
проявляется небольшим сужением зрачка
и снижением внутриглазного давления.
Последнее, очевидно, является результатом
улучшения оттока внутриглазной жидкости
из передней камеры глаза и снижения ее
продукции.

Совет

В
связи с блокирующим влиянием октадина
на адренергическую иннервацию моторика
желудочно-кишечного тракта возрастает.
При введении октадина отмечается
незначительное угнетение нервно-мышечной
передачи.

Выраженными
симпатолитическими свойствами обладает
резерпин.
Он является производным индола.

Резерпин
нарушает процесс депонирования
норадреналина в везикулах, что приводит
к снижению его содержания в варикозных
утолщениях. Основная часть накапливающегося
в цитоплазме варикозного утолщения
свободного норадреналина дезаминируется,
так как резерпин (как и октадин) не
угнетает МАО. Небольшая часть норадреналина
выделяется из окончаний в неизмененном
виде.

Препарат
уменьшает содержание норадреналина в
сердце, сосудах, мозговом слое надпочечников
и других органах. Снижение уровня
катехоламинов (и серотонина) отмечается
и в ЦНС. Вследствие этого резерпин
угнетает ЦНС.

Он оказывает успокаивающее
(седативное) и слабое антипсихотическое
действие, в связи с чем его относят также
к группе антипсихотических средств.
Резерпин способствует развитию сна.
Подавляет интероцептивные рефлексы.

Усиливает действие снотворных
наркотического типа и средств для
наркоза. Несколько угнетает дыхание,
снижает температуру тела.

Угнетение
резерпином адренергической иннервации
приводит к преобладанию холинергических
эффектов. Это
проявляется

брадикардией, повышением секреторной
и двигательной активности желудочно-кишечного
тракта, миозом.

К
симпатолитикам относится также
моно-четвертичное аммониевое соединение
орнид
(бретилий).
Он отличается по механизму действия от
октадина и резерпина. В основном блокирует
пресинаптическую мембрану, нарушая
высвобождение медиатора. Орнид ингибирует
МАО.

Обратите внимание

Кроме того, он угнетает обратный
захват норадреналина. При непродолжительном
применении орнида содержание норадреналина
в варикозных утол- щениях адренергических
волокон может не изменяться, при
длительном применении снижается.

Читайте также:  Одышка: при сердечной недостаточности, причины, лечение

Длительность действия значительно
меньше, чем у октадина и резерпина (5-8
ч).

Применяют
октадин и резерпин

главным образом при лечении гипертонической
болезни. Октадин как гипотензивное
средство более эффективен, чем резерпин.
Иногда октадин назначают при глаукоме.
Привыкание к октадину и резерпину
развивается очень медленно, что является
преимуществом этих препаратов перед
другими, так как их применяют обычно в
течение длительного времени.

Орнид
в качестве гипотензивного средства не
используют, так как из пищеварительного
тракта он всасывается плохо и к нему
быстро развивается привыкание. В
некоторых случаях его назначают при
аритмиях сердца.

Побочные
эффекты

при использовании октадина и резерпина
проявляются увеличением моторики
кишечника (относительно часто возникает
диарея) и секреции пищеварительных
желез (особенно желудка), брадикардией;
некоторые больные отмечают боли в
области околоушной железы, набухание
слизистой оболочки полости носа; обычно
наблюдается задержка жидкости в
организме. При
применении резерпина возможны побочные
эффекты
,
связанные с влиянием препарата на ЦНС:
сонливость, общая слабость. При длительном
применении вещества в больших дозах
могут возникать депрессивные состояния,
редко – экстрапирамидные расстройства.
Повышение аппетита также имеет центральный
генез.

Источник: https://StudFiles.net/preview/6863456/page:19/

Адреномиметики – альфа и бета виды, их различие и влияние на организм человека, описание с фото

На сегодняшний день адреномиметические средства широко применяются в фармакологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта. Биологические или синтетические вещества, которые вызывают стимуляцию альфа и бета рецепторов, оказывают значительное влияние на все основные процессы, протекающие в организме.

В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты.

Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах.

Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы.

Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Важно

Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:

Тип медикамента

Принцип действия

Примеры лекарственных средств

Селективные (прямые) адреномиметики

Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину).

Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.

Неселективные (непрямые) или симпатомиметики

Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват.

Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.

Смешанного действия

Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах.

Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.

Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными.

К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др.

Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:

  1. Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
  2. Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
  3. Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
  4. Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
  5. Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.

Механизм действия

При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.

Препараты

Все лекарственные средства группы альфа-адреномиметики схожи по своим эффектам, но отличаются по силе и длительности воздействия на организм. Узнайте больше об основных характеристиках самых популярных препаратов этой группы:

Название лекарственного средства

Фармакологическое действие

Показания к применению

Противопоказания

Преимущества препарата

Недостатки медикамента

Метилдопа

Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления.

Гипертензия легкой или средней степени тяжести

Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения.

Быстрое действие после приема внутрь.

Гепатотоксичный эффект, возможность развития коллапса или шока при несоблюдении рекомендуемой дозировки.

Клофелин

Гипотензивное средство. Ослабляет тонус артерий мелкого и среднего калибра.

Гипертонические кризы, артериальная гипертензия.

Совет

Гипотензия, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, недостаточность функционирования печени и почек.

Быстрое действие.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Гуанфацин

Противогипертензивное средство, уменьшает частоту сердечных сокращений и объем сердечного выброса.

Гипертоническая болезнь.

Инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз, детский возраст до 12 лет, беременность.

Подходит для длительного лечения, купирования гипертонических кризов.

Несовместимость с множеством других лекарственных средств.

Катапресан

Медикамент оказывает выраженное гипотензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, объем сердечного выброса.

Артериальная гипертензия.

Атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, детский возраст до 13 лет.

Подходит для длительного лечения.

Оказывает гепатотоксический эффект при несоблюдении режима дозирования.

Допегит

Гипотензивное лекарственное средство, оказывает действие на центральные механизмы регулирования артериального давления.

Гипертоническая болезнь.

Сахарный диабет первого типа, эпилепсия, неврологические расстройства, период беременности и лактации.

Подходит для купирования гипертонических кризов.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Нафтизин

Препарат сужает сосуды в носовых ходах, снимает отек, гиперемию слизистой оболочки.

Ринит, синусит, ларингит, носовые кровотечения, аллергический насморк.

Обратите внимание

Сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам Нафтизина, тахикардия, детский возраст до года.

Быстрое действие.

Вызывает привыкание, высокий риск развития аллергической реакции.

Галазолин

Медикамент сужает сосуды слизистой оболочки носовых ходов, уменьшает покраснения, отек и количество отделяемой слизи.

Острый ринит, отит, синусит.

Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания.

Не вызывает привыкания, подходит для длительного применения.

Большое количество противопоказаний к использованию.

Ксилометазолин

Устраняет отек слизистой носа, восстанавливает проходимость носовых ходов.

Острые респираторные заболевания, аллергический ринит, средний отит, подготовка к диагностическим мероприятиям.

Глаукома, атрофический ринит, сахарный диабет, тиреотоксикоз.

Пролонгированное действие (до 12 часов), универсальность применения.

Не подходит для длительного использования, вызывает привыкание.

Визин

Оказывает сосудосуживающее действие, устраняет отек тканей.

Гиперемия, отек конъюнктивы глаза.

Детский возраст до двух лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Универсальность применения, небольшое количество противопоказаний к использованию.

Может вызывать привыкание.

Метазон

Медикамент оказывает противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие.

Премедикация перед операциями, интоксикации, острые аллергические реакции, коллапс, шок (в стадии декомпенсации).

Детский возраст до 15 лет, атеросклеротическое поражение сосудов, хронический гепатит, период беременности и грудного вскармливания.

Быстрое действие, широкий спектр применения.

Большое количество противопоказаний к применению.

Этилэфрин

Сосудосуживающее средство пролонгированного действия.

Гипотонические состояния, шок (в стадии компенсации или субкомпенсации), коллапс.

Гипертоническая болезнь, атеросклеротическое поражение сосудов.

Медленное и длительное действие.

Не подходит для купирования неотложных состояний.

Мидодрин

Препарат оказывает сосудосуживающее, гипертензивное воздействие.

Артериальная гипотензия, нарушение тонуса сфинктера мочевого пузыря, ортостатическая гипертензия, коллапс.

Важно

Закрытоугольная глаукома, заболевания сосудов, патологии эндокринной системы, беременность, аденома предстательной железы.

Препарат подходит для купирования острых состояний.

Невозможность применения в период беременности.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы.

Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты.

В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

  • улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
  • ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
  • снижение тонуса миометрия;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • улучшения кровоснабжения внутренних органов;
  • расслабление сосудистых стенок.

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

  1. Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
  2. Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
  3. Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Механизм действия

Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам.

Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.

Препараты

Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:

Название лекарственного средства

Фармакологическое действие

Показания к применению

Противопоказания

Преимущества препарата

Недостатки лекарства

Орципреналин

Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие.

Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия.

Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома.

Широкий спектр применения.

Препарат не подходит для длительного лечения.

Добутамин

Мощный кардиотонический эффект.

Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия.

Тампонада сердца, стеноз аортального клапана.

Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий.

Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.

Сальметерол

Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина.

Хронический бронхит, бронхиальная астма.

Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола.

Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Вольмакс

Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия.

Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких.

Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада.

Быстрое действие.

Не рекомендовано длительное применение.

Алупент

Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект.

Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит.

Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Алупент успешно применяется для купирования острых состояний.

Большое количество побочных эффектов.

Гинипрал

Совет

Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки.

Угроза прерывания беременности.

Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек.

Быстрое действие.

Большое количество побочных эффектов.

Видео

Источник: https://sovets.net/17967-adrenomimetiki.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector