Сартаны: препараты-блокаторы рецепторов ангиотензина ii – действие, показания, список

Антагонисты ангиотензина-2

Гипертония › Лекарства ›

В человеческом организме протекает множество биохимических реакций. Большую роль в этом процессе имеют гормоны. С помощью этих химических соединений головной мозг передает указания внутренним органам.

Содержание

  • Общие сведения
  • Антагонисты рецепторов ангиотензина

Общие сведения

Повышение артериального давления – ответ организма на некоторые вещества, а процесс их химических превращений можно изменить лекарствами так, что давление останется нормальным.

Антиотензин Это олигопептидный гормон. Он вызывает повышение кровяного давления, сужение сосудов и высвобождение гормона альдостерона из коры надпочечников в кровь.
Ангиотензиноген Это белок из класса глобулиров. В его состав входит 453 аминокислоты. Этот белок постоянно вырабатывается (в основном — в печени) и поступает в кровь. Его уровень повышается под действием эстрогена, кортикостероидов, тиреоидного гормона и ангиотензина II.
Ангиотензин I Образуется из ангиотензиногена. Это происходит под действием ренина, который вырабатывается почками. Его выработка происходит только при некоторых условиях.
Ангиотензин II Получается из ангиотензина I под действием АПФ. Он сужает сосуды и увеличивает синтез альдостерона. Сужение сосудов провоцирует рост давления.

Именно система ангиотензина – мишень для лекарств, которые предназначены для снижения давления.

Функциональная активность

Сердечно-сосудистая система Ангиотензин сужает артерии и вены, из-за чего повышается давление.
Почки Сужаются эфферентные почечные артериолы и повышается давление в почках.
Надпочечники Провоцируется потеря калия и задержка натрия.
Нервная система Ангиотензин вызывает появление чувства жажды. Также провоцируется высвобождение норадреналина.

Если уровень АТ2 долгое время остается высоким, то:

  • утолщаются стенки сосудов, а их внутренний диаметр уменьшается;
  • сердце вынуждено сокращаться с большей силой, чтобы преодолевать сопротивление суженных сосудов (приводит увеличению размеров сердца, истощению клеток мышцы, дистрофии, сердечной недостаточности);
  • ухудшается кровообращение органов и тканей из-за спазма сосудов (страдают почки, мозг, сердце, зрение; клетки истощаются и гибнут, замещаются соединительной тканью);
  • уменьшается чувствительность к инсулину.

Категории современных препаратов для лечения гипертонической болезни

Бета-адреноблокаторы снижают силу и частоту сокращений сердца. Имеют побочные эффекты со стороны дыхательной системы, поэтому подходят не всем пациентам.

Антагонисты кальция блокируют кальций, который поступает в волокна гладких мыщц и расслабляет их. Эти препараты тоже снижают частоту пульса, хотя могут вызвать и тахикардию.

Миотропные средства блокируют поступление кальция в клетки другим путем. Эти лекарства назначают при начальных стадиях гипертонии.

Обратите внимание

Нитраты обычно вызывают резкое снижение давление, что ухудшает самочувствие больного. Средства назначают при инфаркте миокарда и стенокардии.

Альфа-адреноблокаторы, ганглиоблокаторы относятся к мощным гипотензивным средствам. Их не назначают пациентам с глаукомой, тяжелыми неврологическими и сердечными патологиями.

Спазмолитики действуют путем ускоренного разрушения норадреналина. Препараты не подходят людям с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки и не рекомендуются при гастритах. В настоящее время спазмолитики редко используют против высокого артериального давления.

Мочегонные средства снижают давление путем вывода с мочой воды и ионов натрия. Для снижения артериального давления эффективны не все препараты.

Осмотические средства не используются при очень высоком давлении, поскольку на первом этапе могут его повысить. Они выводят ионы натрия и калия. Это негативно влияет на работу сердца.

Центральные альфа-стимуляторы достаточно эффективны, но имеют множество побочных эффектов – слабость, сонливость, нарушения координации движений.

Ингибиторы АПФ отличаются мягким действием и как правило хорошо переносятся пациентами.

Антагонисты ангиотензина II снижают систолическое и диастолическое артериальное давление. Они практически не влияют на работу сердца. Побочные эффекты незначительны и отмечаются редко.

Читайте еще: классификация лекарств от гипертонии

Антагонисты рецепторов ангиотензина

Общая информация

Блокаторы рецепторов – один из классов препаратов для устранения проблем с артериальным давлением у человека. Названия лекарств из этой категории заканчиваются на «-артан». Эти препараты обладают множеством положительных эффектов:

  • улучшают прогноз больных гипертонией;
  • защищают сердце, почки, мозг;
  • имеют минимум побочных эффектов;
  • не уступают по эффективности препаратам других классов;
  • не влияют на уровень общего холестерина в крови, глюкозы, триглицеридов, мочевой кислоты;
  • не блокируют другие гормональные рецепторы и ионные каналы.

Понятия – синонимы:

  • антагонисты рецепторов ангиотензина;
  • сартаны;
  • блокаторы рецепторов ангиотензина-II.

Механизм действия

Антагонисты ангиотензина II (АТ2) избирательно соединяются с АТ1 рецепторами. Из-за этого:

  • АТ2 не может соединится с АТ1 рецепторами, потому что с ними уже соединен антагонист (уменьшено влияние АТ2 на артериальное давление);
  • АТ2 вступают в соединение с АТ2 рецепторами (начинаются процессы, после которых снижается артериальное давление);
  • увеличивается уровень АТ1 и АТ2 в ткани и крови, из-за чего увеличивается и уровень ангиотензина (оказано сосудорасширяющее действие и увеличен вывод натрия и воды м мочой).

Классификация

По химической структуре различают:

  • бифениловые производные тетразола;
  • небифениловые нететразоловые соединения;
  • негетероциклические соединения.

К первой группе относят:

  • лосартан;
  • кандесартан;
  • ирбесартан;
  • тазосартан.

Ко второй:

К третьей группе относится валсартан.

Препараты

Существует множество лекарств, которые относятся к антагонистам рецепторов ангиотензина. Они отличаются действующими веществами и их дозировкой.

Некоторые из них:

Действующее вещество Препараты
Кандесартан Атаканд.
Ирбесартан Апровель.
Лозартан
  • Брозаар;
  • Вазотенз;
  • Блоктран.
Валсартан
  • Вальсакор;
  • Валсартан;
  • Валсартан;
  • Зентива;
  • Валз;
  • Валсаформ;
  • Тантордио;
  • Тарег.
Лозартан
  • Кардиомин-Сановель;
  • Лозап;
  • Козаар;
  • Веро-Лазортан;
  • Карзартан;
  • Лориста;
  • Лозартан калия;
  • Лозарел;
  • Лозартан;
  • Лозартан-Тева;
  • Лозартан Маклеодз;
  • Лозартан-Рихтер;
  • Лотор;
  • Лосакор.
Ирбесартан
  • Ибертан;
  • Ирсар;
  • Ирбесартан;
  • Фирмаста.
Кандерсартан
  • Кандесар;
  • Кандекор;
  • Кандесартана цилексетил.
Олмесартана медоксомил Кардосал 10 (20, 40)
Телмисартан Микардис Прайтор ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР
Теветен Эпросартан

Есть информация о том, что больные, которым были назначены сартаны, употребляют эти средства долговременно и стабильно, чего нельзя сказать о других препаратах. Это связано с низкой частотой побочных эффектов и высокой эффективностью лекарств.

Особенности лечения

Антагонисты рецепторов ангиотензина обычно принимают 1 раз в день в таблетках. Давление равномерно понижается через примерно 2 часа от приёма таблетки и остается нормальным на протяжении 24 часов.

Эффективность снижения давления индивидуальна. Она может быть рассчитана по анализам крови. Лечебный эффект проявляется на 2-4 неделях терапии. Он усиливается к 6-8 недели лечения.

Важно

Эффективность снижения артериального давления большей частью лекарств зависит от дозировки. Препараты не нарушают суточный ритм.

Не рекомендуется приём алкогольных напитков во время лечения, поскольку они изменяют концентрацию препарата в крови. Употребление спиртного приводит к тому, что лечение не имеет нужной эффективности.

Привыкание

Механизм действия блокаторов рецепторов ангиотензина II таков, что препараты не снижают давление, если оно находится в пределах нормы.

Клинические наблюдения показывают, что длительный прием не вызывает привыкания, а отмена лекарства не провоцирует «рикошетное» повышение артериального давления.

Результаты регулярной терапии

Блокаторы рецепторов ангиотензина II защищают внутреннюю оболочку кровеносных сосудов от разрушения. Препараты позволяют сохранитьоптимальный диаметр просвета сосудов и избежать избыточной нагрузки ни гладкую мускулатуру. Увеличение мышцы левого предсердия прекращается, возможно возвращение к нормальным размерам.

Замедляется или полностью останавливается развитие функциональной недостаточности сердечной мышцы. Не происходит накопления лишней жидкости в тканях и поддерживается правильный электролитный баланс.

Препараты имеют большое значение для сохранения тканей почек, предупреждают развитие почечной недостаточности. Нормализуется циркуляция крови и почках и уменьшаются либо прекращаются потери белка с мочой.

Регулярный прием правильно подобранных лекарств повышает устойчивость пациентов к физическим нагрузкам и повышает уровень их общей двигательной активности.

Другие свойства

Механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина позволяет применять их не только для снижения давления, но и для:

  • регрессии гипертрофии левого желудочка сердца;
  • улучшения почечной функции при диабетической нефропатии;
  • улучшения показателей при сердечной недостаточности.

Существует точка зрения, что препараты этой группы могут повысить риск развития фатального инфаркта миокарда. Эта теория пока не имеет серьезных доказательств.

Другие результаты приема блокаторов рецепторов ангиотензина- II:

  • улучшение диастолической функции;
  • уменьшение гипертрофии массы левого желудочка сердца;
  • снижение выделения белка с мочой;
  • уменьшение желудочковой артимии;
  • уменьшение инсулинорезистентности;
  • увеличение почечного кровотока.

Сочетание с другими препаратами

Лекарства из группы сартанов часто комбинируют с мочегонными препаратами. Таким образом эффективность можно поднять с 56-70% до 80-85%. Тиазидные диуретики усиливают и удлиняют действие сартанов.

Показания

Блокаторы рецепторов ангиотензина II назначают при заболеваниях и симптомах:

  • диабетическая нефропатия;
  • сердечная недостаточность;
  • протеинурия / микроальбуминурия;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • гипертрофия левого желудочка сердца;
  • метаболический синдром;
  • фибрилляция предсердий;
  • непереносимость ингибиторов АПФ.

Противопоказания и побочные эффекты

Антагонисты рецепторов ангиотензина строго противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также людям с гиперчувствительностью к препарату. Препараты с осторожностью применяются у женщин детородного возраста, если есть возможность незапланированной беременности, поскольку они негативно влияют на развитие плода.

Не рекомендуется применять лекарства этой категории при тяжелой печеночной или почечной недостаточности и при обструкции желчевыводящих путей. Механизм действия этих препаратов может ухудшить функции почек, если уже имелись их нарушения.

Большинство препаратов противопоказаны при:

  • беременности и кормлении;
  • артериальной гипотензии;
  • дегидратации;
  • возрасте до 18 лет;
  • непереносимости лактозы;
  • синдроме нарушенного всасывания глюкозы или галактозы, галактоземии.

Побочные эффекты сравнимы с плацебо. Иногда отмечают:

  • головную боль;
  • слабость;
  • головокружение;
  • горечь во рту;
  • мышечные боли;
  • сонливость или бессонницу;
  • астению;
  • аллергические реакции;
  • мигрень;
  • тошноту.

В 0,5-0,8% от всех случаев встречается сухой кашель. Побочные явления обычно выражены слабо и не требуют отмены препараты.

Индивидуальный подбор лекарства должен осуществлять специалист. Некоторые из них продаются без рецепта врача, но его консультацию получить необходимо. Самолечение в вопросах регуляции артериального давления может быть опасно для жизни!

Наличие других диагнозов, помимо гипертонии, может изменить решение врача в выборе препарата, поэтому важно полностью описать специалисту состояние своего здоровья.

Отзывы пациентов

Абсолютное большинство покупателей препаратов из категории антагонистов рецепторов ангиотензина начинают их приём по рекомендации врача. Лекарства назначают при первом же приёме у специалиста, либо при неэффективности других препаратов.

Люди отмечают в качестве плюса удобство приёма – как правило, требуется 1 таблетка в день, либо её часть. Некоторым принимающим лекарства людям препараты кажутся слишком слабыми, поскольку не происходит резкого снижения давления.

Большинство из них отмечает, что лучше всего действуют таблетки, которые индивидуально подобрал врач.

Совет

Часть пациентов замечают увеличение частоты пульса во время лечения. Если это доставляет дискомфорт, то для нормализации количества ударов им назначают специальные препараты. Головная боль и другие побочные эффекты встречаются достаточно редко. Огромный ассортимент позволяет подобрать лекарство с минимальными нежелательными воздействиями.

Читайте также:  Геморрагический васкулит: что это, симптомы, лечение, прогноз

Лекарства, в состав которых входят мочегонные компоненты, иногда раздражают пациентов возникновением частых позывов к мочеиспусканию. Тем не менее, большинство отмечает высокую эффективность этих препаратов.

Виктор, 47 лет

Лекарство «Лозап Плюс» пью уже 2 года. Мне хватает четвертинки от одной таблетки в сутки. Это средство мне прописал третий врач, к которому я попал, а остальные лекарства на меня почти не действовали. Единственный минус – приходится пить таблетки для контроля за пульсом, из-за Лозапа он стал стабильно больше 100 ударов в минуту.

Анна, 20 лет

Препарат «Теветен-плюс» прописали моей бабушке из-за высокого давления. Отпускается он по рецепту врача, стоит допустимо (меньше 1000 рублей). Врач сказал, что эффект будет через 3 недели, но давление перестало высоко подниматься уже через пару дней. Бабушка лекарством довольна.

Дмитрий, 40 лет

Лечу гипертонию «Диованом» уже 5 лет. Проблемы с давлением были всегда, а с этим лекарством чувствую себя прекрасно. Никаких побочных эффектов не замечал. Единственный минус – дороговато стало покупать, но искать другие средства не буду.

Наталья, 38 лет

У меня всегда было повышенное давление, но однажды я попала из-за него в больницу. Терапевт назначит «Теветен-плюс». Цена его меня неприятно удивила, а на давление он мне не повлиял никак. Во время приёма болела голова.

Врач отменил лекарство и назначил другое. Он рассказал мне, что такие средства подбираются индивидуально. Нет такого, которое подошло бы всем.

Я не говорю, что это плохое лекарство, но призываю не терпеть побочные эффекты – есть множество другие препаратов.

Сергей, 56 лет

Обратите внимание

Мне был назначен «Атаканд». В плане давления жизнь полностью наладилась. Больше никаких скачков до 180. Каждый день пью указанную врачом дозу и максимальное значение давления было 140 на 85. В последнее время стали отекать ноги. Врач сказал, что если это не пройдет, мы будет подбирать мне другое лекарство.

В настоящее время эффективность действия сартанов в лечении гипертонии не вызывает сомнений. Расширена группа показаний к назначению антагонистов рецепторов ангиотензина II, поскольку они дают положительный эффект по многим направлениям и улучшают прогноз пациентов.

загрузка…

Источник: http://davnorma.ru/lekarstva/antagonisty-angiotenzina-2

Ангиотензин 2 рецепторов антагонист

Как профилактика, так и лечение сердечно-сосудистых заболеваний требует ответственного и серьезного подхода. Такого рода проблемы сегодня все чаще беспокоят людей. Поэтому многие склонны относиться к ним несколько легкомысленно.

Такие люди часто либо совсем игнорируют необходимость проходить лечение, либо принимают препараты без назначения врача (по советам знакомых). Однако важно помнить: то, что какое-то лекарственное средство помогло другому, совершенно не гарантирует, что оно поможет и вам.

Для формирования схемы лечения требуется достаточно знаний, навыков, которые имеют только специалисты. Также назначать какие-либо препараты можно, только учитывая индивидуальные особенности организма пациента, степень тяжести заболевания, особенности его протекания и анамнез.

К тому же сегодня существует множество эффективных лекарственных средств, подобрать и назначить которые могут только специалисты. Например, это относится к сартанам — особой группе лекарственных веществ (их также называют блокаторами рецепторов ангиотензина 2).

Что представляют собой эти препараты? Как действуют блокаторы рецепторов ангиотензина 2? Противопоказания к применению веществ относятся к каким группам паицентов? В каких случаях было бы уместно их применять? Какие препараты входят в данную группу веществ? Ответы на все эти и некоторые другие вопросы будут подробно рассмотрены в данной статье.

Рассматриваемая группа веществ также называется следующим образом: блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, относящиеся к этой группе лекарственных средств, были произведены благодаря тщательному изучению причин возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Сегодня их применение в кардиологии становится все более распространенным.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: механизм действия

Прежде чем начать применять прописанные лекарства, важно разобраться, как именно они действуют.

Каким образом влияют на человеческий организм блокаторы рецепторов ангиотензина 2? Препараты рассматриваемой группы связываются с рецепторами, блокируя таким образом значительное повышение артериального давления.

Это помогает эффективно предотвратить гипертонию. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 являются наиболее действенными в этом отношении веществами. Специалисты уделяют им должное внимание.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: классификация

Существует несколько типов сартанов, различающихся по своему химическому строению. Существует возможность выбрать подходящие пациенту блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, список которых будет приведен ниже, важно исследовать и обсудить уместность их применения со своим лечащим врачом.

Итак, выделяют четыре группы сартанов:

  • Бифениловые производные тетразола.
  • Небифениловые производные тетразола.
  • Небифениловый нететразол.
  • Нециклические соединения.

Таким образом, существует несколько типов веществ, на которые разделяются блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты (список основных) представлены ниже:

Показания к применению

Принимать вещества данной группы можно только по назначению лечащего врача. Существует несколько случаев, в которых было бы разумно использовать блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Клинические аспекты применения препаратов рассматриваемой группы следующие:

  • Гипертония. Именно данное заболевание считают главным показанием к применению сартанов. Это связано с тем фактом, что блокаторы рецепторов ангиотензина 2 не оказывают негативного влияния на обмен веществ, не провоцируют эректильную дисфункцию, не ухудшают проходимость бронхов. Действие препарата начинается уже спустя две-четыре недели с момента начала лечения.
  • Сердечная недостаточность. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 угнетают действие ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чья активность и провоцирует развитие заболевания.
  • Нефропатия. Вследствие сахарного диабета и артериальной гипертензии возникают серьезные нарушения в функционировании почек. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 защищают эти внутренние органы и не позволяют выводить слишком много белка с мочой.

Эффективное вещество, входящее в группу сартанов. «Лозартан» — блокатор-антагонист рецепторов ангиотензина 2.

Его отличием от других препаратов является существенное увеличение толерантности к физической нагрузке у людей, страдающих сердечной недостаточностью.

Важно

Действие вещества становится максимальным уже спустя шесть часов с момента приема лекарства. Желаемый эффект достигается через три-шесть недель применения препарата.

Основными показаниями к использованию рассматриваемого лекарственного средства являются следующие:

  • сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • уменьшение риска развития инсульта у тех пациентов, у которых есть предпосылки к этому.

Запрещено использовать «Лозартан» в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания, а также в случае наличия индивидуальной чувствительности к отдельным компонентам препарата.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2, к коим относится рассматриваемое лекарственное средство, могут вызывать определенные побочные действия, такие как головокружение, бессонница, нарушение сна, вкуса, зрения, тремор, депрессия, расстройство памяти, фарингит, кашель, бронхит, ринит, тошнота, гастрит, зубная боль, диарея, анорексия, рвота, судороги, артрит, боль в плече, в спине, ногах, сердцебиение, анемия, нарушение функции почек, импотенция, ослабление либидо, эритема, алопеция, сыпь, зуд, отек, лихорадка, подагра, гиперкалиемия.

Принимать препарат следует один раз в сутки, независимо от приема пищи, в дозах, назначенных лечащим врачом.

Данное лекарственное средство эффективно снижает гипертрофию миокарда, которая возникает вследствие развития артериальной гипертензии. Синдрома отмены после прекращения применения препарата не появляется, хотя его и вызывают некоторые блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (описание группы сартанов помогает выяснить, к каким именно лекарственным средствам относится это свойство).

Основными показаниями к приему рассматриваемого вещества являются следующие состояния: инфаркт миокарда, первичная или вторичная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Таблетки принимаются перорально. Их следует глотать, не разжевывая. Дозу препарата назначает лечащий врач. Но максимальное количество вещества, которое можно принять в течение суток, составляет шестьсот сорок миллиграмм.

Совет

Порой могут оказывать на организм и негативное воздействие блокаторы рецепторов ангиотензина 2.

Побочные эффекты, которые может вызывать «Валсартан»: снижение либидо, зуд, головокружение, нейтропения, потеря сознания, синусит, бессонница, миалгия, диарея, анемия, кашель, боль в спине, вертиго, тошнота, васкулит, отеки, ринит. При возникновении любой из вышеперечисленных реакций следует немедленно обратиться к специалисту.

«Кандесартан»

Рассматриваемый препарат изготавливают в виде таблеток для перорального применения. Его нужно принимать один или два раза в день в одинаковое время независимо от приема пищи.

Следует тщательно придерживаться рекомендаций специалистов. Важно не прекращать принимать препарат даже тогда, когда вам станет лучше.

В противном случае это может нивелировать эффективность действия лекарственного средства.

При его использовании следует быть осторожными тем пациентам, которые страдают сахарным диабетом, почечной недостаточностью или вынашивают ребенка. Обо всех этих состояниях необходимо уведомить специалистов.

«Телмисартан»

Рассматриваемый препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта в довольно короткий срок. Его можно принимать независимо от приема пищи. Главным показанием к применению является артериальная гипертензия. Период полувыведения лекарственного средства составляет более двадцати часов. Препарат выводится через кишечник практически в неизмененном виде.

Запрещено принимать рассматриваемое лекарственное средство в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат может вызывать следующие побочные действия: бессонницу, головокружение, тошноту, диареяю, депрессию, боль в животе, фарингит, сыпь, кашель, миалгию, инфекции мочевыводящих путей, пониженное артериальное давление, боль в груди, сердцебиение, анемию.

«Эпросартан»

Рассматриваемое лекарственное средство следует принимать один раз в день. Рекомендуемое количество препарата для одноразового применения составляет шестьсот миллиграмм. Максимальный эффект достигается спустя две-три недели использования. «Эпросартан» может быть как частью комплексной терапии, так и главным компонентом монотерапии.

Ни в коем случае нельзя применять рассматриваемое лекарственное средство во время лактации или беременности.

Какие побочные реакции могут возникнуть при использовании «Эпросартана»? Среди них выделяют следующие: слабость, диарея, головокружение, головная боль, ринит, кашель, одышка, отеки, загрудинная боль.

«Ирбесартан»

Рассматриваемый препарат принимают перорально. Он за короткое время всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества в крови наступает уже спустя полтора-два часа. Прием пищи не влияет на эффективность лекарства.

Если пациенту назначен гемодиализ, это не влияет на механизм действия «Ирбесартана». Данное вещество не выводится из организма человека посредством гемодиализа. Подобным образом препарат могут без опасений принимать пациенты, страдающие циррозом печени легкой или средней степени тяжести.

Лекарственное средство следует проглатывать, не прожевывая. Его применение не нужно сочетать с приемом пищи. Оптимальной начальной дозировкой считают сто пятьдесят миллиграмм в сутки. Пожилым пациентам рекомендуют начинать лечение с семидесяти миллиграмм.

Обратите внимание

В процессе лечения ваш врач может принять решение об изменении дозировки (например, о ее увеличении при условии недостаточного терапевтического воздействия на организм).

В этом случае пациенту могут назначить прием трехсот миллиграмм лекарственного средства или в принципе заменить основной препарат.

Читайте также:  Уплотнение аорты (уплотнена): причины, лечение, симптомы

Например, для лечения страдающих сахарным диабетом второго типа и артериальной гипертензией дозировку следует постепенно изменять от ста пятидесяти миллиграмм в сутки до трехсот миллиграмм (именно такое количество медикамента является наиболее эффективным для борьбы с нефропатией).

Существуют определенные особенности применения рассматриваемого лекарственного средства. Так, пациентам, страдающим нарушением водно-электролитного баланса, до начала лечения необходимо устранить некоторые его проявления (гипонатриемию).

Если у человека наблюдается нарушение функционирования почек, то его схема лечения может быть такой же, как если бы подобной проблемы не было. То же касается и печеночной дисфункции легкой и средней степени. В то же время при одновременном проведении гемодиализа начальное количество препарата должно быть уменьшено вдвое по сравнению с обычным и составлять семьдесят пять миллиграмм в день.

Специалисты не рекомендуют использовать рассматриваемое лекарственное средство несовершеннолетним, так как не установлено, насколько оно безопасно и эффективно для пациентов такого возраста.

«Ирбесартан» строго противопоказан для использования женщинам, которые вынашивают ребенка, так как он прямым образом воздействует на процесс развития плода. Если беременность наступила в момент прохождения терапии, последнюю следует немедленно отменить.

Рекомендуется перейти на использование альтернативных препаратов еще до начала планирования беременности.

Рассматриваемый препарат запрещено применять в период грудного вскармливания, так как нет информации в отношении того, проникает ли данное вещество в грудное молоко.

Подводя итоги

Поддерживать свое здоровье — личная обязанность каждого человека. И чем старше возраст, тем больше усилий для этого придется прилагать. Однако фармацевтическая индустрия оказывает в этом неоценимую помощь, постоянно работая над созданием более совершенных и более эффективных лекарственных препаратов.

В том числе активно используются в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями и рассмотренные в данной статье блокаторы рецепторов ангиотензина 2.

Препараты, перечень которых был приведен и подробно рассмотрен в данной статье, должны быть использованы и применены по назначению лечащего врача, который хорошо ознакомлен с текущим состоянием здоровья пациента, и только под его постоянным контролем.

Важно

Среди таких лекарственных средств выделяют «Лозартан», «Эпросартан», «Ирбесартан», «Телмисартан», «Валсартан» и «Кандесартан». Назначают рассматриваемые препараты только в следующих случаях: при наличии гипертонии, нефропатии и сердечной недостаточности.

При желании начать самолечение важно помнить об опасности, которая с этим связана. Во-первых, при использовании рассматриваемых лекарственных средств важно точно соблюдать дозировку и время от времени ее корректировать в зависимости от текущего состояния пациента.

Провести все эти процедуры правильным образом сможет только профессионал. Так как только лечащий врач может на основании обследования и результатов анализов назначить уместные дозировки и точно сформировать схему лечения.

Ведь терапия окажется эффективной исключительно в том случае, если пациент будет придерживаться рекомендаций доктора.

С другой стороны, важно всеми силами способствовать улучшению собственного физического состояния путем соблюдения правил здорового образа жизни.

Таким пациентам необходимо правильным образом скорректировать режим сна и бодрствования, поддерживать водный баланс, а также отрегулировать пищевые привычки (ведь некачественное питание, не обеспечивающее организм достаточным количеством необходимых полезных веществ, не даст возможности восстанавливаться в нормальном ритме).

Источник: http://infarkty.net/angiotenzin-2-retseptorov-antagonist.html

Механизм действия сартанов на организм, показания и противопоказания к применению

Новое поколение лекарственных средств сартаны вызывают у практикующих кардиологов глубокий интерес. Медикаменты этой категории назначают больным при артериальной гипертензии (АГ).

Многочисленные исследования открыли большие возможности этих лекарственных форм.

Что о сартанах уже известно ученым и практикам? Чем привлекательны эти лекарства для больных? Постараемся ответить на эти вопросы с позиции самых свежих данных.

Что это такое

Сартанами названы блокаторы рецепторов ангиотензина II (Бра, БРАС). Ангиотензин II очень активное соединение, производное деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Он вызывает:

  • Сильное сужение кровеносных сосудов;
  • Повышение сопротивления периферических сосудов;
  • Быстрое повышение артериального давления.

Известны и другие негативные эффекты этого пептида РААС, которые приводят к изменениям в различных органах.

Он служит источником развития:

  • Поражения почек;
  • Атеросклероза сосудов мозга;
  • Гипертрофии миокарда и др.

Выступая антагонистами рецепторов А-II, сартаны контролируют не только артериальное давление, но и многие другие состояния и заболевания.

Группы

Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.

С учетом последнего поколения соединений предлагается такая их классификация:

  • Производные тетразола бифениловые – лозартан, кандесартан, ирбесартан, тазосартан;
  • Тетразоловое соединение небифениловое – телмисартан;
  • Нететразол небифениловый – эпросартан;
  • Негетероциклические соединения – валсартан;
  • Новое производное – ольмесартан.

Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.

Аптеки предлагают комбинации, в которых антагонисты рецепторов А-II совмещены с алискиреном (ингибитором секреции ренина), блокаторами кальция, с мочегонными средствами (диуретиками).

Подконтрольные патологии

Сфера применения сартанов в лечебном деле разнообразна.

Антагонисты АТ1-рецепторов дают хороший эффект при таких состояниях и заболеваниях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Инфаркт миокарда;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Сахарный диабет;
  • Нефропатия;
  • Атеросклероз;
  • Миодистрофия;
  • Сексуальная дисфункция.

Преимущественное назначение

Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату. Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:

  • Повышение систолического показателя давления;
  • Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
  • Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
  • Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.

Противопоказания

Беременным, женщинам репродуктивного возраста, кормящим матерям, детям БРА не назначают. Осторожного применения требуют заболевания печени, тяжелые патологии почек.

Действие

Сартаны – это, прежде всего, лекарства от давления. Эффект от лечения гипертонической болезни блокаторами АТ1-рецепторов зависит от ее стадии. Чем выше кровяное давление, тем эффективнее применение антагонистов А-II.

Инновационные препараты категории сартанов благоприятно действуют на сердце, почки, головной мозг и другие органы.

Прием блокаторов рецептов ангиотензина II как гипотензивных средств отмечен следующими положительными эффектами:

  • Сердечный ритм не учащается;
  • Резкого снижения давления не происходит;
  • Количество белка в моче при поражении почек уменьшается;
  • Снижается уровень плохого холестерина, триглицеридов, сахара, мочевой кислоты в крови;
  • Липидный обмен изменяется положительно;
  • Сексуальные расстройства не наблюдаются;
  • Медикаменты не вызывают сухой кашель.

На сердечно – сосудистую систему

Положительные свойства лекарственных препаратов этой группы проявляются у больных с кардиосклерозом, кардиопатией, ишемической болезнью сердца. Опасность атеросклероза, ожирения, сердечно – сосудистых заболеваний уменьшается, так как сартаны выборочно действуют на РААС. Инновационные препараты обладают антиаритмическим эффектом.

На мозговую деятельность

У больных с повышенным кровяным давлением назначение БРАС снижает опасность возникновения инсульта. Дело в том, что антагонисты РАС не только уменьшают артериальное давление, но защищают и восстанавливают деятельность головного мозга. Их применяют как профилактическое средство даже больным с нормальным давлением при угрозе кровоизлияния в мозг.

Справка. После острого инсульта снижать артериальное давление в течение первой недели не рекомендуется. Пересмотра этого утверждения требуют только чрезвычайно высокие показатели АД.

На метаболические процессы

Если больной регулярно принимает сартан, предупреждается опасность заболевания сахарным диабетом 2-го типа. При наличии этого заболевания происходит его коррекция, так как под влиянием БРА снижается инсулинорезистентность тканей.

На почки

У пациентов с имеющейся хронической гипергликемией, при сочетании с диабетической нефропатией (поражением почек), под действием блокаторов РАС состояние улучшается.

Подконтрольным заболеванием для блокаторов А-II является протеинурия.

При этом заболевании увеличивается содержание белка в моче, у больного сахарным диабетом может возникнуть острая почечная недостаточность.

Доказано, что БРАС уменьшают количество белка в урине, предупреждают резкое нарушение деятельности почек. Артериальное давление при этом тоже понижается.

Совет

Одним из опасных влияний гипертонии на почки является повышение клубочковой фильтрации, которое приводит к нарушению функции органа. Сартаны медленно снижают клубочковую активность, не позволяют прогрессировать почечным патологиям.

Важно! При двустороннем сужении почечной артерии препараты Ара нужно отменить, так как может развиться почечная недостаточность.

На мышечные ткани

Позитивное действие сартаны производят на мышечные ткани. Состояние пациентов с миодистрофией, принимающих БРА, становится лучше.

На соединительные ткани

Имеется доказательная база того, что при синдроме Марфана некоторые БРАС укрепляют стенки аорты, и она не разрывается.

На сексуальную функцию

Антагонисты РАС восстанавливают сексуальные возможности.

Отношение к новообразованиям

Сартаны вызывают рак? Ответ на этот вопрос найден. Имеются убедительные доказательства того, что препараты Ара онкологию не провоцируют.

Какой выбрать?

Назвать выборочно сартаны, какие применяют гипертонии, очень трудно. Все БРА подходят для начала и длительного лечения артериальной гипертензии. Тем не менее, клинические исследования, практическое использование позволили выявить некоторый перевес в назначении лекарств при определенных условиях в сравнении с медикаментами других групп.

Заболевания, состоянияПрепараты, их роль
Инсульт Лозартан, кандесартан – снижают опасность первичного случая.
Эпросартан – для терапии вторичных инсультов.
Сахарный диабет Лозартан, кандесартан – профилактика сахарного диабета.
Кандесартан плюс фелодипин – предупреждает повторное появление СД.
Валсартан – уменьшает частоту развития нефропатии при СД.
Сердечные патологии Лозартан – уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Кандесартан – снижает летальные исходы при ХСН.
Валсартан – самый эффективный из БРА при хронической недостаточности сердца.
Все сартаны – при стабильной стенокардии уменьшают ее признаки, предупреждают осложнения.
Нарушение обмена веществ Лозартан – способствует понижению уровня мочевой кислоты.
Профилактика артериальной Кандесартан – блокирует развитие патологической АГ.
гипертензии
Гипертония на рабочем месте Эпросартан
Нефропатия Сартаны активно снижают альбуминурию.

Обратите внимание! Назначать больным два сартана одновременно нельзя.

Преимущества использования

При выборе лекарства для терапии артериальной гипертензии не последнее место у пациентов занимают вопросы приема медпрепарата.

В этом плане сартаны имеют свой ряд предпочтений:

  1. Блокаторы рецептов А-II можно принимать длительно, 2-3 года.
  2. Побочные эффекты от их применения в основном незначительные.
  3. Эти медикаменты для лечения гипертензии пьют один — два раза в день.
  4. Лекарства снижают артериальное давление медленно, за сутки.
  5. БРА у людей с нормальным давлением не приводит к его снижению.
  6. Организм к препарату не привыкает.
  7. Неожиданная отмена сартана не провоцирует скачок давления.
  8. Новые антигипертензивные медикаменты являются хорошими лечебными препаратами и эффективными профилактическими средствами.

Справка! Сартаны предназначены для медленного снижения давления. Положительный эффект обнаруживается после стабильного приема препарата в течение двух-четырех недель, усиление действия – через семь недель.

Как их применяют

Инструкция по применению имеется для каждого отдельного лекарства. В инструкции отражена особенность назначения препарата, его дозировка, даны сведения о противопоказаниях. Не найдены в интернет-источниках правила использования нового производного сартанов Ольмесартана.

Для всех Бра разработаны и общие рекомендации:

  • При назначении препарата учитываются результаты тщательного обследования и индивидуальные особенности пациента;
  • Медикамент дозируется согласно инструкции по использованию, механизму действия на конкретного больного;
  • Лекарства принимаются ежедневно, без пропусков, длительно.

В комбинации с другими препаратами

Сартаны широко используются в комбинации с другими лекарственными препаратами. При терапии сердечной недостаточности хорошие прогнозы от комбинации блокаторов АТ1-рецепторов с бета-блокаторами.

Блокаторы РАС прекрасно сочетаются с диуретиками, в частности с гидрохлоротиазидом. Например, это мочегонное средство с Кандесартаном объединили в препарате Атаканд.

С Эпросартаном гидрохлоротиазид соединен в лекарстве Теветон, с Телмисартаном – в медикаменте Микардис.

Лекарства комбинированные для лечения гипертонии предупреждают возникновение инсульта, дисфункции почек, инфаркт миокарда и др.

Нежелательные эффекты

Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость. Иногда повышается температура.

Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.

НазваниеПобочные эффекты
Лозартан ≥1%:, инфекции дыхательной системы, бронхит, кашель.
Кандесартан Отдельные случаи: признаки ОРВИ, гриппа, боли в животе, спине, отеки периферические.
Эпросартан Часто: нарушения в пищеварительной системе, дисфункция почек, сыпь на коже, зуд.
Ирбесартан ≥1%: сыпь, тахикардия, боли в мышцах, костях и животе, нарушения со стороны ЖКТ, инфекции мочевой системы.
Валсартан Редко: слабость, диарея, тошнота, нейтропения, вирусные инфекции, анемия и др.
Телмисартан Фарингит, синусит, боли в разных органах, анемия, анафилактические реакции, нарушение зрения, психические и неврологические расстройства, вертиго, брадикардия, нарушения деятельности почек.

Валсартан и лозартан (более демократичные по цене медикаменты) по частоте побочных эффектов разнятся – нежелательные реакции редко возникают от применения Валсартана. Более всего настораживают показатели Телмисартана.

Инновационным поколениям сартанов еще предстоят множественные клинические испытания. При этом остается верным утверждение: в предупреждении, лечении гипертонической болезни, влиянии на органы-мишени они не уступают, а в некоторых случаях превосходят и АПФ и другие антигипертензивные медикаменты.

Видео

Источник: https://moyakrov.info/preparaty/sartany

Препараты-блокаторы рецепторов ангиотензина, они же сартаны: механизм действия, показания и инструкция по применению

Патологии сердца и сосудов встречаются у многих людей, причем молодое поколение все чаще сталкивается с подобными заболеваниями. В связи с этим развивается и производство медикаментов.

На сегодняшний день популярностью стали пользоваться сартаны, относящиеся к лекарственным средствам, которые блокируют рецепторы к ангиотензину II.

Как действуют такие препараты, и насколько они эффективны? В каких случаях их запрещено принимать? Подробную информацию о сартанах читайте в данной статье.

Механизм действия

При нехватке в организме кислорода и уменьшении артериального давления вырабатывается ренин. Это особенный элемент, благодаря которому неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I, а он в свою очередь преобразовывается в ангиотензин II за счет действия ангиотензинпревращающего фермента. На подобную реакцию имеют воздействие именно ингибиторы АПФ.

Трансформированный ангиотензин II – очень активное вещество. Он способен стремительно увеличить давление и сохранять его устойчивые показатели за счет взаимодействия с рецепторами.

Это позволяет использовать сартаны при артериальной гипертонии и влиять на рецепторы, благодаря чему наблюдается лечебное воздействие препарата.

На преобразование компонентов влияют также другие ферменты, а именно химаз. Это говорит о том, что ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента сужение сосудов блокировать не способны. Поэтому сарны считаются более эффективными.

Показания к применению и фармакокинетика

Сартаны показаны к применению при возникновении таких заболеваний:

  • гипертоническая болезнь. Переносимость этой группы препаратов в этом случае максимально высокая. Очень важно, что при их приеме не бывает коллаптоидных реакций и бесконтрольной гипотензии. В отличие от бета-блокаторов сартаны не участвуют в изменении обмена веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не имеют аритмогенный эффект и не способствуют проявлению эректильной дисфункции. Если их сравнивать с ингибиторами АПФ, то преимуществом сартанов является то, что они намного реже вызывают повышение содержания калия в крови, ангионевротический отек, сухой кашель. Вдобавок эти препараты почти не вызывают привыкание;
  • сердечная недостаточность. Это заболевание прогрессирует за счет ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая отличается особой активностью. Сартаны способны ее подавлять избирательно, тем самым благоприятно влияя на работу сердца. Особенно эффективно лечение вместе с одновременным применением антагонистов альдостерона и бета-блокаторов;
  • нефропатия. При возникновении данного заболевания, которое является осложнением сахарного диабета и артериальной гипертензии, наблюдается уменьшение количества белка, выделяемого с мочой. С помощью использования сартанов можно замедлить развитие почечной недостаточности, защищая почки.

Сартаны относятся к синтетическим препаратам, блокирующим рецепторы к ангиотензину.

Они не только эффективно действуют при проявлении сердечно-сосудистых заболеваний, но и решают ряд других проблем, возникших в ходе использования других групп лекарств.

Ингибиторы АПФ, в частности Энам, Престариум, Лизиноприл, Нолипрел, Диротон, являются безопасными и достаточно эффективными лекарственными средствами. Однако очень часто пациенты отмечают проявление побочных эффектов, в особенности сухого кашля. Сартаны не вызывают такие нежелательные побочные действия.

Бета-блокаторы, такие как Метопролол, Конкор, Эгилок, Бисопролол, имеют сильное влияние на частоту сокращений сердца. Из-за уменьшения частоты сердечного ритма при брадикардии, брадиаритмии такие препараты нежелательны. Поэтому им на смену приходят сартаны, не вызывающие подобные негативные реакции организма.

В любом случае назначение сартанов необходимо согласовывать с врачом.

В отличие от бета-блокаторов по типу Анаприлина, Обзидана, сартаны не вызывают эректильной дисфункции и не имеют отрицательного действия на потенцию, поэтому их смело можно принимать мужчинам, ведущим половую жизнь.

Классификация и стоимость препаратов

Классификацию сартанов проводят по воздействию на организм и химическому составу. Наличие или отсутствие в лекарстве метаболита разделяет его на активные вещества и пролекарства.

Препарат Кандесартан

По химическому составу разделение осуществляется на 4 группы:

  • бифениловые производные тетразола (Ирбесартан, Кандесартан, Лозартан);
  • небифениловые производные тетразола в роли Телмисартана;
  • небифениловый нететразол по типу Эпросартана;
  • нециклические соединения в виде Валсартана.

На сегодня данная группа представляет огромное количество препаратов, которые отпускаются по рецепту или без рецепта врача. Поэтому и стоимость их может быть различной. В среднем цены соответствуют ценовому сегменту аналогичных по действию лекарств.

Инструкция по применению

В связи с тем, что сартаны представляют собой множество разнообразных лекарств, имеющих различный состав и дозировку действующего вещества, то единой инструкции по их применению не существует.

К каждому отдельному препарату прилагается индивидуальная инструкция, которой нужно следовать при использовании медикамента.

Крайне важно начинать прием лекарства только после осмотра врача и проведения соответствующих исследований. Обязательно учитываются индивидуальные особенности организма пациента.

Важно не пропускать прием медикаментов, а использовать их ежедневно согласно рекомендованному времени применения.

Несмотря на то, что побочные эффекты, свойственные для других групп, сартаны вызывают гораздо реже, исследования данных средств продолжаются, и необходимо внимательно относиться к рекомендациям специалистов.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны переносятся хорошо, и побочные эффекты выявляются гораздо реже, чем у аналогов по показаниям. При этом компоненты лекарств могут вызывать аллергическую реакцию.

Иногда после приема лекарств из группы сартанов отмечают головокружения, бессонницу, головную боль.

В редких случаях возможно повышение температуры, проявление признаков инфекций типа кашля, насморка, боли в горле. Также могут возникать боли в суставах, мышцах.

Обратите внимание

В любой ситуации необходима консультация с врачом, который определит состояние заболевание и организма, необходимую дозировку, а главное подберет наиболее эффективный препарат. Поэтому недопустимо заниматься самолечением.

Противопоказаниями к приему данной группы средств является беременность, детский возраст и период лактации. Есть случаи, когда назначение осуществляется с осторожностью и под наблюдением врача. К ним относится стеноз почечных артерий, печеночная, почечная недостаточность.

Действие препарата на сердечную мышцу

Сартаны эффективно стабилизируют высокое артериальное давление, снижая его до нормальных показателей.

Важно, что во время этого действия не наблюдается увеличение частоты сердечных сокращений. Препараты этой группы защищают сердце и кровеносные сосуды от гипертрофии, так как участвуют в блокаде активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон.

Все эти моменты также положительны при ишемической болезни, гипертонической кардиомиопатии, кардиосклерозе. С помощью сартанов наблюдается уменьшение атеросклеротического поражения сосудов сердца .

Действие лекарства на почки

При гипертонии берут на себя удар в том числе и почки.

Благодаря сартанам уменьшается выделение количества белка в моче у людей, имеющих заболевания почек.

Вместе с тем, если наблюдается односторонний стеноз почечной артерии, уровень креатинина плазмы повышается, вследствие чего развивается почечная недостаточность острого характера.

Препараты этой группы имеют способность подавлять обратное всасывание натрия, подавлять высвобождение альдостерона и угнетать синтез. Все это избавляет организм от соли. Таким образом проявляется диуретическое свойство медикаментов.

На метаболические процессы

При регулярном приеме сартанов прослеживается предупреждение заболевания сахарным диабетом второго типа. Если на момент использования данных медикаментов болезнь уже существует, то происходит ее коррекция. Это связано со снижением инсулинорезистентности тканей.

В комбинации с другими препаратами

Пациенты, болеющие гипертонией, чаще всего имеют и другие заболевания.

Поэтому иногда требуются дополнительный прием комбинированных препаратов.

К примеру, при нарушении ритма сердца нужны такие средства, как антиаритмики, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, при стенокардии необходимы нитраты. Имея сердечные патологии, следует использовать антиагреганты. Сартаны полностью совместимы со всеми данными лекарствами.

Нежелательно сочетание сартанов с ингибиторами АПФ, поскольку они имеют аналогичный механизм действия. Это делает прием бессмысленным.

Видео по теме

Лекции доктора медицинских наук о препаратах из группы сартанов:

Таким образом, по мнению специалистов и пациентов, сартаны являются достаточно эффективными препаратами, во время приема которых очень редко отмечаются побочные эффекты. Несмотря на это, недопустимо самостоятельно назначать себе определенное средство. Подбор неправильного лекарства может только усугубить заболевание и в целом навредить состоянию организма больного.

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/sartany.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector